| 公开(公告)号 | CN1711249A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380102932.7 |
| 申请日期 | 2003.10.10 |
| 专利名称 | 可用作抗痛觉过敏剂的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/90 |
| 分类号 | C07D239/90;C07D239/95;C07D405/04;C07C229/56;A61K31/517;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 GB 0223730.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·卡尚;E·K·齐亚杜卢艾斯;A·哈利特;T·W·哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-10 PCT/EP2003/011276 |
| 进入国家日期 | 2005.05.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或酸加成盐形式的式I的喹唑啉酮：其中：R1为卤素；或X为N或CR8；R2为卤素；硝基；C1-C6烷基羰基；C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R3为C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或氨基；R4为H；卤素；羟基；氨基；C1-C6烷基-氨基、二(C1-C6烷基)-氨基、C1-C6烷基；未取代的或被卤素或羟基单-、二-或三取代的C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C7环烷基或C3-C7环烷基C1-C6烷氧基，其可以在环烷基上被C1-C6烷基取代；C1-C6烷氧羰基；C3-C6链烯氧基；(C1-C6烷基)2N-C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、或-O-[CH2]n-A，其中A代表或Y代表O或NR13，且n为0、1、2、3、4、5或6；R5和R6独立地为H；卤素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R7和R8独立地为H或C1-C6烷基；R9和R10独立地为H或卤素；R11为H；卤素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R12为H；卤素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R13为H或C1-C6烷基；R14为H；卤素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；且R15和R16独立地为H；卤素；或C1-C6烷基；不包括其中R1和R2均为碘或氯且R3为甲基的式I化合物和其中R1和R2均选自氟和溴且R3为丁基的式I化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮，其中R1为卤素，X为N或CR8；R2为卤素、硝基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基或C1-C6环烷基；R3为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或氨基；且其中其它基团具有说明书中所定义的含义，该化合物表现出人香草酸拮抗活性；本发明还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033435 英 |
