| 公开(公告)号 | CN1711081A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380102497.8 |
| 申请日期 | 2003.10.22 |
| 专利名称 | 对钙通道α-2-δ亚基具有亲合力的脯氨酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/401 |
| 分类号 | A61K31/401;C07D207/16;C07D401/12;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.31 GB 0225379.7 |
| 申请(专利权)人 | 美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·J·罗森 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-22 PCT/IB2003/004697 |
| 进入国家日期 | 2005.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(1)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物在医学治疗中的用途：式中：X为O、S、NH或CH2和Y为CH2或直接的键，或者Y为O、S或NH和X为CH2；并且R为3-12元的环烷基、4-12元的杂环烷基、芳基或杂芳基，其中任何环可以任选地被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羟基羰基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、全氟C1-C6烷基、全氟C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6酰基、C1-C6酰氧基、C1-C6酰氧基C1-C6烷基、C1-C6酰氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6烷基硫代、C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二-C1-C6烷基氨基磺酰基、3-8元的环烷基、4-8元的杂环烷基、苯基和单环杂芳基。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物是脯氨酸衍生物，其可以用于治疗癫痫、晕厥发作、运动机能减退、颅病、神经变性病、抑郁症、焦虑症、恐慌、疼痛、纤维肌痛、关节炎、神经病理性疾病、睡眠障碍、内脏痛疾病和胃肠疾病。包括用于制备最终产物的方法和可用于该方法中的中间产物。还包括含有一种或多种上述化合物的药物组合物。式中X为O、S、NH或CH2和Y为CH2或直接的键，或者Y为O、S或NH和X为CH2；并且R为3-12元的环烷基、4-12元的杂环烷基、芳基或杂芳基，其中任何环可以任选地被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羟基羰基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、全氟C1-C6烷基、全氟C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基，氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6酰基、C1-C6酰氧基C1-C6酰氧基C1-C6烷基、C1-C6酰氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6烷基硫代、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氨基，氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二-C1-C6烷基氨基磺酰基、3-8元的环烷基、4-8元的杂环烷基、苯基和单环杂芳基；其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039367 英 |
