| 公开(公告)号 | CN1711236A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380102812.7 |
| 申请日期 | 2003.10.08 |
| 专利名称 | 基于硝基苯胺的烷化剂和它们作为前体药物的用途 |
| 主分类号 | C07C237/30 |
| 分类号 | C07C237/30;C07C309/66;C07C311/39;C07D263/04;C07D295/13;A61K31/18;A61K31/166;A61K31/357;A61K31/5375;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.8 NZ 521851 |
| 申请(专利权)人 | 奥克兰联合服务有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·A·丹尼;G·J·阿特韦尔;杨尚金;W·R·威尔森 |
| 地址 | 新西兰奥克兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-08 PCT/NZ2003/000225 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 新西兰;NZ |
| 主权项 | 由通式(I)代表的基于硝基苯胺的不对称氮芥及其药学上可接受的衍生物和盐：其中：X代表基团NO2、CN或SO2R1之一，其中R1代表可选地被一个或多个羟基和/或一个或多个氨基取代的C1-6-低级烷基，其中当R1代表叔胺时，进一步包括该叔胺的N-氧化物衍生物；Y代表基团OR2、NHCOR2、CONR2CO2R3、CONR2吗啉、CONHR2、CONR2R3、CONHOR2、CONHSO2R2、SO2NH2、SO2NHR2或SO2NR2R3之一，其中每个R2和R3独立地代表H、可选地被一个或多个羟基和/或一个或多个氨基取代的C1-6-低级烷基；A和B各自独立地代表卤素、OSO2R4、OSO2NH2、OSO2NHR4或OSO2NR4R5，其中每个R4和R5独立地代表可选地被一个或多个羟基和/或一个或多个氨基取代的C1-6-低级烷基，其中当每个R4和R5独立地代表叔胺时，进一步包括该叔胺的N-氧化物衍生物；；条件是：(i)A≠B，且除外。 |
| 摘要 | 提供了通式(I)的硝基苯胺类不对称氮芥以及制备方法和它们作为联合硝基还原酶的GDEPT(基因-依赖性酶-前体药物疗法)与细胞消融疗法的前体药物、作为低氧-选择性细胞毒素和作为抗癌剂的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033415 英 |
