| 公开(公告)号 | CN1231473C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN01805131.6 |
| 申请日期 | 2001.02.16 |
| 专利名称 | 取代的芳基吡嗪 |
| 主分类号 | C07D241/18 |
| 分类号 | C07D241/18;C07D241/20;C07D241/12;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/4965;A61P25/00;C07D241/52 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.16 US 60/182,934;2000.5.22 US 60/206,455 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | 尹泰泳;戈 平;雷蒙·F·霍泛斯;S·德隆巴埃尔塔;凯文·J·哈德杰;达瑞尔·达尔;C·张 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-16 PCT/US2001/005264 |
| 进入国家日期 | 2002.08.16 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式所示的化合物或其医药上可接受盐，其中：R1选自卤素、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、C1-4卤烷基、三氟甲基及三氟甲氧基；R2选自-XRA及Y，其中-X、RA及Y在下文定义；及R3选自氢、卤素、G1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)，以及-S(O)n(C1-4烷基)、C1-4卤烷基、三氟甲基以及三氟甲氧基；R4是不存在或氧原子；Ar是以RC作单-、双-或三-取代的苯基，或Ar选自萘基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基及硫苯基，其中各自为未取代或以RC作单-、双-或三-取代化合物；附带条件为若Ar为以卤素取代的苯基、萘基或以卤素取代的萘基，则排除R3为氢的化合物；RA及RB可相同或相异，且在每个实例中各别独立选自氢及1至8个碳原子组成的直链、支链或环状烷基，其可含有一个或多个双键或三键，并且每个可分别进一步以一个或多个取代基取代，该取代基选自含氧基、羟基、卤素、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-NHC(O)(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)C(＝O)(C1-4烷基)、-NHS(O)n(C1-4烷基)、-S(O)n(C1-4烷基)、-S(O)nNH(C1-4烷基)、-S(O)nN(C1-4烷基)(C1-4烷基)及Z；RC在每个实例中独立选自卤素、氰基、C1-4卤烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、氨基、及以0-2RD选择性取代的C1-6烷基、以0-2RD取代的C2-6链烯基、以0-2RD取代的C1-4炔基、以0-2RD取代的C3-7环烷基、以0-2RD取代的(C3-7环烷基)C1-4烷基、以0-2RD取代的-O(C1-4烷基)、以0-2RD取代的-NH(C1-4烷基)、以0-2RD、-XRA及Y各自独立取代的-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)；RD在每个实例中独立选自卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、吗啉代基、吡咯烷基、哌啶子基、硫吗啉代基、哌嗪基、4-羟基哌啶子基、-S(O)n(C1-4烷基)、三氟甲基、三氟甲氧基、CO(C1-4烷基)、CONH(C1-4烷基)、CON(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-XRA及Y；X在每个实例中独立选自-CH2、-CHRB-、-O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-S(O)n-、-NH-、-NRB-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)NRB-、-S(O)nNH-、-S(O)nNRB-、-OC(＝S)S-、-NHC(＝O)-、-NRBC(＝O)-、-NHS(O)n-、-OSiHn(C1-4烷基)2-n-及-NRBS(O)n-；和Y及Z在每个实例中分别独立选自3-至7-元碳环基及杂环基，其为饱和、不饱和或芳族基，可以一个或多个选自卤素、C1-4卤烷基、含氧基、羟基、氨基、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)及-S(O)n(C1-4烷基)的取代基取代，及所述的3-至7-元杂环基含有一个或多个选自N、O及S的杂原子，且该3-至7-元杂环基是以碳或氮为附着点；及n在每个实例中为独立选自0、1及2。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类芳基吡嗪类化合物，其包含可以以高亲和力及高选择性与CRF1受体结合的芳基吡嗪，包含人类CRF1受体。本发明因而包含治疗与CRF1受体相关的病症及疾病的方法，包含中枢神经系统相关病症及疾病，特别是情感性病症及疾病，以及急性和慢性神经性病症及疾病。 |
| 国际公布 | 2001-08-23 WO2001/060806 英 |
