| 公开(公告)号 | CN1989136A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580025055.7 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 作为抗菌剂的3-[4-(6-{4,5-二氢异唑-3-基}吡啶-3-基)-3-苯基]-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基-甲基)-1,3-唑烷-2-酮类 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.25 GB 0411594.5;2005.1.5 GB 0500055.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·卡卡纳古;M·B·格拉维斯托克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/GB2005/002040 |
| 进入国家日期 | 2007.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐或前药， 其中： R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基； R4和R5独立地选自氢、烯丙基(任选在碳-碳双键上被1、2或3个(1-4C)烷基取代)、甲基、氰基甲基、羧甲基、-CH2C(O)OR6、-CH2C(O)NR6R7、(2-4C)烷基[任选被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、叠氮基、氰基、-C(O)OR6、-OC(O)R6、羧基、-C(O)NR6R7、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-NR6R7、-NHC(O)R6和-NHS(O)2R6的取代基取代]、-C(O)R6、-C(O)CH2NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)NR6R7和-SO2NHR6； 或者，R4和R5与它们所连接的氮合起来形成饱和或部分不饱和的并且任选含有1或2个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的5或6元杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是所述氮不由此被季铵化)； 或者，R4和R5与它们所连接的氮合起来形成咪唑环，所述环任选在可利用的碳上被1或2个甲基取代； R6和R7独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代；其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任选在(1-4C)烷基链上被羧基取代)； 或者，R6或R7可形成4、5或6元的碳连接的饱和杂环基环，其含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代； 或者，R6和R7与它们所连接的氮合起来形成4、5或6元的饱和杂环基环，其任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R6和R7所连接的氮不由此被季铵化)； 条件是R4和R5不同时是氢。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐或前药，其中R1例如选自氢、卤素、任选被取代的甲基；R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基；R4和R5独立地选自例如氢、甲基、任选被取代的(2-4C)烷基、-C(O)R6，或者，R4和R5与它们所连接的氮合起来形成任选被取代的饱和或部分不饱和的5或6元杂环基环或任选被取代的咪唑环。提供了制备式(I)化合物的方法、含有它们的组合物以及它们作为抗菌剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116021 英 |
