| 公开(公告)号 | CN1231471C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN01807157.0 |
| 申请日期 | 2001.03.23 |
| 专利名称 | 4-氨基-5-氰基-2-苯胺基-嘧啶衍生物和它们作为细胞周期激酶的抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/48 |
| 分类号 | C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.28 GB 0007371.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·托马斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-23 PCT/GB2001/001264 |
| 进入国家日期 | 2002.09.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物：式中：R1为卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；p为0-4；其中R1可相同或不同；R2为氨磺酰基或B-E-基团；其中B选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或(杂环基)C1-6烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或(杂环基)C1-6烷基任选在碳上被一个或多个D取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自G的基团取代；E为-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra为氢或任选被一个或多个D取代的C1-6烷基，r为1-2；D独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0-2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基和N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基；G选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；和q为0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；条件是所述化合物不是2-(2，4-二甲基苯胺基)-4-氨基-5-氰基嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(2-羟基乙氧基羰基)苯胺基]嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(甲氧基羰基)苯胺基]嘧啶；或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)的化合物，其中：R1为卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；p为0-4；其中R1可相同或不同；R2为氨磺酰基或B-E-的基团，其中B任选如本文定义取代并选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基、或(杂环基)C1-6烷基；E为C(O)-、N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra为氢或任选如本文定义取代的C1-6烷基；并且r为1-2；q为0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯。还公开它们的制备方法和它们作为细胞周期激酶，特别是CDK2、CDK4和/或CDK6的抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072717 英 |
