| 公开(公告)号 | CN101084223A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043786.4 |
| 申请日期 | 2005.12.16 |
| 专利名称 | 新吡唑衍生物及其作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 US 60/637,603;2005.7.27 US 60/702,751 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 格伦·E·厄恩斯特;威廉·E·弗里特兹;托马斯·R·辛普森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-16 PCT/SE2005/001958 |
| 进入国家日期 | 2007.06.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物及其立体异构体、对映体、体内可水解的前体和药学上可接受的盐， 其中： A1和A2独立地选自氢、C1-6烷基和C3-8环烷基，或A1与A2结合为-(CH2)jL(CH2)k-，其中L为氧、硫、NR4或键，j和k各自独立地为1、2或3； D和E独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，以及 当D和E是C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基时，D或E各自可为未取代的，或可被独立选自下述的取代基取代1、2或3次：-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-R2、-R3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4； 每次出现时，R1、R2和R3独立地选自氢、卤素、-C1-4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4，或 R2与R3结合为-(CH2)jL(CH2)k-，其中L为氧、硫、NR4或键；j和k各自独立地为1、2或3； n为0、1或2，和 每次出现时，R4独立地选自氢、-C1-4烷基、芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明披露式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中A1、A2、D和E如说明书中所述，制备它们的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068591 英 |
