| 公开(公告)号 | CN1255403C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN01812843.2 |
| 申请日期 | 2001.05.03 |
| 专利名称 | 用作磷酸二酯酶抑制剂的β-咔啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.17 US 60/204,667 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | Z·隋;M·J·马切拉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-03 PCT/US2001/014357 |
| 进入国家日期 | 2003.01.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐： 其中 R1独立选自卤素、硝基、羟基、C1-C8烷基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-O-RA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NC(O)-RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2、任选由1-3个RB取代的苯基和任选由1-3个RB取代的杂芳基； 其中每一个RA独立选自C1-C8烷基、任选由1-3个RB取代的芳基、任选由1-3个RB取代的C1-C8芳烷基和任选由1-3个RB取代的杂芳基； 其中每一个RB独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、羧基C1-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、乙酰氨基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷氧基、二(C1-C8烷基)氨基乙酰基C1-C8烷基、二(C1-C8烷基)氨基乙酰氨基、羧基C1-C8烷基羰基氨基、羟基C1-C8烷基氨基、NHRA、N(RA)2和杂环烷基C1-C8烷氧基； n是0-4的一个整数； X是NRD； 其中RD选自氢、羟基、-ORA、C1-C8烷基，其中所述烷基任选由1-3个独立选自卤素、羧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、杂芳基或杂环烷基的取代基取代、杂芳基和杂芳基羰基，其中所述杂芳基可以任选由苯基或取代的苯基取代，其中所述苯基取代基是1-3个RB； R2选自任选由1-3个RB取代的芳基、任选由1-3个RB取代的杂芳基和任选由1-3个RB取代的杂环烷基、3，4-亚甲二氧基苯基、3，4-(二氟代)亚甲二氧基苯基、2，3-二氢苯并呋喃基和2，3-二氢苯并-[1，4]-二喔星-6-基； Z选自CH2、CHOH和C(O)；前提是当Z是CHOH或C(O)时，则X是NH； R4选自氢、羟基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷基氨基羰基和-CORF； 其中RF选自C1-C8烷基、NH2、NHRA、NRA2、-C1-C8烷基-NH2、-C1-C8烷基-NHRA、-C1-C8烷基-NRA2和-NH-C1-C8烷基-NRA2； a是0-1的一个整数； Y选自CH2、C(O)、C(O)O、C(O)-NH和SO2； 选自萘基和杂芳基； m是0-2的一个整数； R3独立选自卤素、硝基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、任选由1-3个RB取代的苯基、苯基磺酰基、萘基、C1-C8芳烷基、任选由1-3个RB取代的杂芳基、NH2、NHRA和N(RA)2； 前提是当 是2-呋喃基或2-噻吩基时，则m是1-2的一个整数； 其中所述芳基表示苯基或萘基， 所述杂芳基代表含有1-3个独立选自N、O和S的杂原子的稳定的5或6员单环芳族环系统；或者任何含有碳原子和1-4个独立选自N、O和S的杂原子的9或10员双环芳族环系统， 所述杂环烷基代表含有碳原子和1-4个独立选自N、O和S的杂原子的稳定的饱和或部分不饱和的3-8员的单环结构；或者任何稳定的饱和、部分不饱和或部分芳族的含有碳原子和1-4个独立选自N、O和S的杂原子的9-10员双环的环系统。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)的β-咔啉衍生物，其中所有变量如在说明书中所述，其用于作为磷酸二酯酶抑制剂。本发明还涉及所述衍生物用于治疗与PDE有关的疾病和病症如勃起功能障碍的用途。 |
| 国际公布 | 2001-11-22 WO2001/087038 英 |
