| 公开(公告)号 | CN1231466C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN01816941.4 |
| 申请日期 | 2001.08.29 |
| 专利名称 | 新型哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/44 |
| 分类号 | C07D211/44;C07D211/22;C07D401/12;C07D417/12;C07D211/26;A61K31/445;A61P3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.8 EP 00119677.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·艾克曼;J·埃比;A·楚乔洛夫斯基;H·德姆洛;O·莫兰德;S·瓦拉鲍姆;T·威勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-29 PCT/EP2001/009941 |
| 进入国家日期 | 2003.04.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中U为O或孤电子对，V为O、-CH2-或-C≡C-，m和n相互独立地为0-7且m+n为0-7，W为CO、COO、CONR1、SO2或SO2NR1，条件是a)若W为CO，则V不为-CH2-，b)若V为-CH2-和W为SO2，则m+n为1-2，d)若V为O，则m为1-7，e)若V为O且W为CO或SO2，则n为1-6或m+n为1-3，A1为H、C1-7烷基或C2-7链烯基，A2为C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷基、C2-7链烯基，C2-7炔基；或任选被羟基或C1-7烷氧基取代的C1-7烷基，A3和A4为氢，或A1和A2或A1和A3相互键合形成环且-A1-A2-或-A1-A3-为C1-7亚烷基或C2-7亚链烯基，任选被R2取代，其中-A1-A2-或-A1-A3-的一个-CH2-基团可以任选被NR3、S或O替换，或A5为任选被卤素取代的C1-7烷基；C2-7链烯基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C1-7烷基，其中所述芳基是指苯基或萘基，其任选被1-3个选自C1-7烷基、C1-7烷氧基、硫代C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氟、氯、溴、CN、CF3和二氧代C1-7亚烷基中的取代基取代，所述杂芳基是指包含1、2或3个选自N、O和S的原子的5-或6-元环，或者具有两个5-或6-元环且其中一个或两个环含有1、2或3个选自N、O和S的原子的双环芳族基团，这些环状基团任选被1-3个选自C1-7烷基、C1-7烷氧基、硫代C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氟、氯、溴和CN中的取代基取代，R2为C1-7烷基、羟基、羟基-C1-7烷基或N(R4，R5)，R1、R3、R4和R5相互独立地为氢或C1-7烷基，及其可药用盐和/或可药用酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐和/或其可药用酯，其中U、V、W、A1、A2、A3、A4、A5、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增殖性疾病以及治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2002-03-14 WO2002/020483 英 |
