| 公开(公告)号 | CN1324008C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN02817890.4 |
| 申请日期 | 2002.09.16 |
| 专利名称 | 作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07C317/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/48(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I;C07D223/08(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.14 US 60/322,318 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司;AXYS药物公司 |
| 发明(设计)人 | M·格劳佩;J·T·帕默;D·J·奥尔德斯;S·图赖拉特南 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-16 PCT/US2002/029323 |
| 进入国家日期 | 2004.03.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐： 其中： X1和X2都是亚甲基； R3是-CR5＝CHR6，其中，R5和R6与和R5和R6相连的原子一起形成C3-12环烯基或C6-12芳基，其中R3任选被1个基团取代，所述取代基独立地选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基；且 R4是-C(O)X5R11，其中X5是键，其中R11是杂C5-12环烷基C0-3烷基、杂C5-12芳基C0-3烷基； X3是式(a)、(b)或(c)的基团： n是0、1或2； R20为氢； R21选自氢和-C(O)R26、-S(O)2R26、-C(O)OR26； R23选自H、C1-6烷基、C6-12芳基C0-6烷基，任选被氨基、-NHC(O)R15或-R15取代，其中R15为苯基C0-3烷基； R25选自氢、C6-12芳基C0-6烷基或-X4S(O)2R26，其中X4是键或C1-2亚烷基； R26选自氢、C6-12芳基C0-6烷基； 其中X3任选还含有1个取代基，所述取代基当存在于脂环族或芳香族环系中时为独立地选自-X6OR17，其中X6是键或C1-6亚烷基，每种情况下的R17独立地是氢、C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中的变量参数如权利要求1所定义，本发明还涉及其制备方法及其用作组织蛋白酶S抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2003-03-27 WO2003/024924 英 |
