| 公开(公告)号 | CN1231479C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN02804040.6 |
| 申请日期 | 2002.01.16 |
| 专利名称 | 萘内酰亚胺类化合物 |
| 主分类号 | C07D403/04 |
| 分类号 | C07D403/04;A61K31/40;A61P43/00;C07D403/06;C07D403/14;C07D401/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.23 US 60/263,658 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 奕;阿波斯托洛斯·德玛塔克斯;弗雷德里克·马丁·康策尔曼;刘进军;陆健真 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-16 PCT/EP2002/000366 |
| 进入国家日期 | 2003.07.23 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物，或它的药用盐或酯类：其中：R1是氢或卤素；R2选自-H，-OR5，-NR5R6，-S(O)nR5，-S(O)2NR5R6，和未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基；R3和R4每个独立选自-H和C1-C6-烷基；R5选自-H，未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基，未取代的或被R8取代的环-C3-C8-烷基，和未取代的或被R8取代的吡咯烷基；R6选自-H和未取代的或被R7取代的C1-C6烷基，或者，NR5R6形成一个具有5-6个原子的环，所述环包括0至1个另外的杂原子，并且所述环是未取代的或被R8取代；R7选自-OR9，-CONR9R10，和-NR9R10；R8选自OR9，＝O，-COOR9，和未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基；R9选自-H和C1-C6-烷基；R10选自-H，-COR11，和C1-C6-烷基，R11为C1-C6-烷基；虚线a表示一个存在或不存在的键；和n是0，1或2。 |
| 摘要 | 公开了新的式I的萘内酰亚胺类化合物。这些化合物抑制依赖细胞周期蛋白的激酶(CDKs)，特别是CDK2。这些化合物和它们的药用盐和酯类是抗增殖剂，用来治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症。还公开了包含这类化合物的药物组合物，利用这种组合物治疗和/或预防癌症的方法，和在制备式I的化合物过程中使用的中间体。 |
| 国际公布 | 2002-08-01 WO2002/059109 英 |
