| 公开(公告)号 | CN101039701A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034555.7 |
| 申请日期 | 2005.08.26 |
| 专利名称 | 含有生物可裂解二硫化物连接物的前药和共药 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.26 US 60/604,632;2005.7.1 IN 779/MUM/2005 |
| 申请(专利权)人 | 尼古拉斯皮拉马尔印度有限公司;阿帕拉奥·萨特亚姆 |
| 发明(设计)人 | 阿帕拉奥·萨特亚姆 |
| 地址 | 印度孟买 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-26 PCT/IB2005/052797 |
| 进入国家日期 | 2007.04.10 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 通式(I) 其中， a是0-2； B独立地代表键、(CH2)b、(CH2CH2O)c、S-S、S-S＝O、S-SO2或S-S＝NH； b是1-6；c是1-1000； A和A1独立地代表键、(CH2)d、1，2-亚苯基、1，3-亚苯基或1，4-亚苯基； d是1-8； D1代表包含一个或多个官能团的治疗剂，所述官能团选自-OH、-SH、-NHR1、-CO2H、-CONHR1、-OC(＝O)NHR1、-SO2NHR1、-OSO2NHR1、-N(R1)C(＝O)NHR1和-N(R1)SO2NHR1； D2独立地代表D1、肽、蛋白质、单克隆抗体、维生素、R2、R3、R4、NO、NO2、NONOate或任意其它氧化氮释放基团或分子、包含一个或多个水溶性官能团的基团或分子、聚合物或氨基酸； E独立地代表CH2或键； L1和L2独立地代表键、O、S、NR1、L或选自以下的连接： L是R12或具有任意方向键的基团，独立地选自： X独立地代表键、C、O、S或NR1； Y独立地代表键、C＝O、C＝S、S＝O、SO2、P(＝O)XR1或(CH2)d；其中d限定如上； Z独立地代表键或(CH2)j；其中j是1-4； R1独立地代表键、H、(C1-C8)烷基、取代的(C1-C8)烷基、(C5-C14)芳基、芳烷基或Me+； R2独立地代表H、NH2或NHAc； R3独立地代表H、CO2R5或CH2CO2R5； R4独立地代表H、OH、O-(C1-C8)烷基、OMe+或选自以下的基团： M独立地代表Na、K或药学上可接受的金属离子； e＝1-3； R5每次出现时独立地代表H、Me+、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、取代的(C5-C14)芳基、杂(C2-C14)芳基、C(＝O)(CH2)fCHR9CO2R5、CH2C(＝O)OR5、P(＝O)(OR5)2、 X2独立地代表O、S、SO、SO2或NR5； R6独立地代表H、Na+、K+、任意其它药学上可接受的金属离子、(C1-C8)烷基或(C3-C8)环烷基； R7在每次出现时独立地代表相同或不同的R5； R8独立地代表CH2、O、NR4、S、S＝O或O＝S＝O； R9独立地代表H、(C1-C8)烷基或氨基酸； f是0-6； g是0-1； h是1-2000； i是1-4； R10和R11独立地代表H、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基或选自以下的基团： 前提是当R10选自以上基团时，R11代表H或(C1-C8)烷基，并且当R11选自以上基团时，R10代表H或(C1-C8)烷基； R12独立地代表选自以下的基团： X3独立地为O或NR7。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含一种或多种通式(I)的化合物或其中间体和一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的药物组合物。本发明还提供包括含有通式(I)的化合物的NO释放前药、双前药和协同前药的前药的制备方法和使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/027711 英 |
