| 公开(公告)号 | CN1705647A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN200380101617.2 |
| 申请日期 | 2003.10.14 |
| 专利名称 | 用于治疗或预防糖尿病的β-氨基杂环二肽酰肽酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D243/08 |
| 分类号 | C07D243/08;A61P3/10;A61K31/551 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.18 US 60/419,703 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | T·比夫图;梁贵柏;钱晓霞;A·E·韦伯;冯丹青 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-14 PCT/US2003/032222 |
| 进入国家日期 | 2005.04.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐：其中每个n独立地为0、1或2；Ar是被1-5个R3取代基取代的苯基；R1选自氢，C1-10烷基，其中所述烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-芳基，其中所述芳基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、羟基、R2、OR2、NHSO2R2、NR2SO2R2、SO2R2、CO2H和C1-6烷氧基羰基，(CH2)n-杂芳基，其中所述杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-杂环基，其中所述杂环基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：氧代基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-C3-6环烷基，其中所述环烷基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代；且其中R1中的任何亚甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基和C1-4烷基，所述烷基未被取代或被1-5个卤素取代；每个R3独立地选自氢，卤素，氰基，羟基，C1-6烷基，所述烷基未被取代或被1-5个卤素取代，C1-6烷氧基，所述烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，羧基，烷氧基羰基，氨基，NHR2，NR7R2，NHSO2R2，NR2SO2R2，NHCOR2，NR2COR2，NHCO2R2，NR2CO2R2，SO2R2，SO2NH2，SO2NHR2，和SO2NR2R2；每个R2独立地为C1-6烷基，所述烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CO2H和C1-6烷氧基羰基；R4和R5独立地选自：氢，氰基，羧基，C1-6烷氧基羰基，C1-10烷基，所述烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-芳基，其中所述芳基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-杂芳基，其中所述杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-杂环基，其中所述杂环基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：氧代基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)n-C1-6环烷基，其中所述环烷基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH2)nCONR6R7，其中R6和R7独立地选自氢、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中所述烷基未被取代或被1-5个卤素取代，并且其中所述苯基和环烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代；或者其中R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的杂环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉；并且其中所述杂环未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代；并且其中R4或R5中的任何亚甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基和C1-4烷基，所述烷基未被取代或被1-5个卤素取代；且R8和R9分别独立地为氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为二肽酰肽酶-IV抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，所述化合物可用于治疗或预防涉及二肽酰肽酶-IV的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽酰肽酶-IV的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037169 英 |
