




| 公开(公告)号 | CN1705658A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN200380101547.0 |
| 申请日期 | 2003.10.14 |
| 专利名称 | 制备螺甾内酯化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D405/12 |
| 分类号 | C07D405/12;C07D405/14;C07D307/94;C07D491/107 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.18 US 60/419,464 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司;万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | R·P·沃兰特;D·M·切恩;S·A·维斯曼;M·黑勒曼;T·梅斯;T·伊达;前田贤二;T·瓦达;H·萨托;浅川坚一 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-14 PCT/US2003/032393 |
| 进入国家日期 | 2005.04.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备通式I化合物或其盐的方法其中T、U、V和W各自独立地选自(1)氮,和(2)次甲基,其中,次甲基未被取代或任选地被选自(a)卤素,(b)低级烷基,(c)羟基,和(d)低级烷氧基的取代基所取代,其中T、U、V和W中的至少两个是次甲基;该方法包括以下步骤(a)强碱与通式III化合物其中R5和R6独立地选自(1)氢,(2)低级烷基,(3)环烷基,(4)杂环烷基,(5)芳基,和(6)杂芳基,在非质子溶剂中化合形成溶液;(b)通式IV的环己酮与步骤(a)的溶液反应其中R1选自(1)-CO2H,(2)-CN,(3)-CH2OH,(4)芳基,(5)酯,(6)被保护的羧酸,和(7)选自的酮缩醇,其中n是1或2,和R4是低级烷基;(c)当步骤(b)中的R1取代基不是羧酸时,将该R1取代基转化为羧酸;和(d)加入酸形成螺甾内酯;得到化合物I或其盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备与通式I类似的螺甾内酯化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037170 英 |