| 公开(公告)号 | CN1705636A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN200380101708.6 |
| 申请日期 | 2003.11.03 |
| 专利名称 | 将取代的苄叉胺的顺式-反式混合物转化成纯顺式异构体的方法 |
| 主分类号 | C07C251/24 |
| 分类号 | C07C251/24;C07B55/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.12 US 60/425,946 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·汉弗莱;N·J·汤姆 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-03 PCT/IB2003/004953 |
| 进入国家日期 | 2005.04.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种从式I的顺式-反式异构体的混合物制备纯顺式异构体的方法其中Ar是苯基或萘基，任选被C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、三氟甲基、酯或酰氨基单-或二取代；R是C1-5烷基；包括下列步骤：a.将式I的顺式和反式异构体的混合物分散于惰性溶剂中，所述顺式异构体在所述溶剂中的溶解度显著低于所述反式异构体；b.加热所述分散体至完全溶解所述反式异构体并溶解至少10wt％的顺式异构体；c.保持所述加热步骤以令所述顺式和反式异构体互变；d.冷却所述混合物，从而使顺式异构体结晶；和e.从所述溶剂中分离所述结晶的顺式异构体。 |
| 摘要 | 用于将式I化合物的顺式-反式赤型-苏型异构体的混合物互变成基本纯的顺式异构体的方法。式I的顺式异构体是合成表现出NK-1受体拮抗剂活性的苯甲酰胺哌啶化合物的顺式异构体的有用中间体。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043908 英 |
