




| 公开(公告)号 | CN1703410A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380100827.X |
| 申请日期 | 2003.10.01 |
| 专利名称 | 异喹啉化合物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/12;C07D207/08;C07D207/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P25/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.1 JP 288833/2002;2002.11.22 JP 340175/2002;2003.4.14 JP 109160/2003 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本寿史;江木康阳 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-01 PCT/JP2003/012608 |
| 进入国家日期 | 2005.04.01 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下式(I)表示的异喹啉化合物、其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物:其中R1为氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、酰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基、酰氨基、二酰氨基、硫羟、烷硫基、烷氧羰基氨基、氨磺酰、N-烷基氨磺酰、N,N-二烷基氨磺酰、或烷氧基烷基氧;Y不存在或为具有1至8个碳原子的亚烷基链,其中任选的碳原子可以具有羟基;并且R由下式(II)表示:其中X为CH或氮原子,条件是当式(I)中的Y不存在时,那么X应为CH;W为CH或氮原子,条件是当X为CH时,那么W应为氮原子;s为1至5的整数;t为1至5的整数;当R3为氢原子、烷基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、烷基磺酰基、酰基、任选地具有取代基的酰氨基、任选地具有取代基的苯甲酰氨基、芳基烷基、氨磺酰或烷基磺酰氨基时,R2和R2’相同或者不同,各自为羟基或羟烷基;并且当R3为羟烷基时,R2和R2’相同或不同,各自为氢原子、羟基、烷基、羟烷基、烷氧羰基、二烷基氨基烷基或二烷基氨基甲酰基,或者R2和R2’结合在一起形成酮。 |
| 摘要 | 本发明提供了由下式(1)表示的异喹啉化合物:其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物;包含上述化合物的预防剂和/或治疗剂,用于由聚(ADP-核糖)聚合酶的活动过度所引起的疾病;以及包含上述化合物的聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。该化合物也用作脑梗死的预防剂和/或治疗剂,尤其是急性阶段的脑梗死的预防剂和/或治疗剂。此外,它还用作预防剂和/或治疗剂,用于改善与脑梗死、尤其是急性阶段的脑梗死相关的神经症状。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031171 日 |