| 公开(公告)号 | CN1700922A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03821180.7 |
| 申请日期 | 2003.07.14 |
| 专利名称 | 3、10或12a位取代的四环素化合物 |
| 主分类号 | A61K31/65 |
| 分类号 | A61K31/65 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.12 US 60/395,696 |
| 申请(专利权)人 | 帕拉特克药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·纳尔逊;M·Y·伊斯迈尔;J·陈;K·奥赫蒙;O·金;U·班达拉奇 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-14 PCT/US2003/021992 |
| 进入国家日期 | 2005.03.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的四环素化合物及其药学上可接受的盐、酯和对映异构体：其中：X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O；R2”为-C(＝O)NR2R2’或-CN；R2、R2’、R4a和R4b各自独立为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环、芳杂环或前药部分；R3、R10、R11、R12和R12”各自独立为氢、烷基、烯基、芳基、炔基、芳烷基、乙酰基、烷基羰基、烯基羰基、芳基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基硫代羰基、烯基硫代羰基、炔基硫代羰基、芳基硫代羰基、烷氧基硫代羰基、烯氧基硫代羰基、炔氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、烯基氨基硫代羰基、炔基氨基硫代羰基、芳基氨基硫代羰基、烷硫基硫代羰基、烯硫基硫代羰基、炔硫基硫代羰基、芳硫基硫代羰基，条件是当R2为-C(＝O)NR2R2’且R12’为OR12时，R3、R10、R11或R12中至少有一个不为氢；R4和R4’各自独立为NR4aR4b、烷基、烯基、炔基、羟基、卤素、氢，或当合并在一起时为羰基中的氧；R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、芳杂环、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基；R6和R6’各自独立为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；R7为氢、羟基、卤素、巯基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、杂环、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR7cC(＝W’)WR7a；R8为氢、羟基、卤素、巯基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、杂环、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR8cC(＝E’)ER8a；R9为氢、羟基、卤素、巯基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、杂环、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R8f各自独立为氢、酰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、杂环、芳杂环或前药部分；R12’为OR12或NR12R12”；R13为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；E为CR8dR8e、S、NR8b或O；E’为O、NR8f或S；W为CR7dR7e、S、NR7b或O；W’为O、NR7f或S；X为CHC(R13Y’Y)、C＝CR13Y、CR6’R6、S、NR6或O；Y’和Y各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；Z为CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’为O、S或NR9f。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的3位、10位和/或12a位取代的四环素化合物。这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，以及其它已知的通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如阻断四环素流出和调节基因表达。 |
| 国际公布 | 2004-01-22 WO2004/006850 英 |
