| 公开(公告)号 | CN1882345A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480030549.X |
| 申请日期 | 2004.10.15 |
| 专利名称 | 作为RAF激酶抑制剂以治疗癌症的2,6-二取代的喹唑啉、喹喔啉、喹啉和异喹啉 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.16 US 60/511,851 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | S·拉姆西;P·A·任豪;S·萨布拉马尼安 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-15 PCT/US2004/034185 |
| 进入国家日期 | 2006.04.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 式中，X1和X2独立选自N或CH，前提是X1和X2中至少一个是N； Y是O、S、CH2、NR5、-N(R5)C(＝O)-或-C(＝O)N(R5)-； Z是NR6R7、NR5(C＝O)R8、NR5(C＝S)R8或NR5-AA，其中AA是取代或未取代的氨基酸，虚线代表单键或双键； A1是取代或未取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、多环芳基、多环芳基烷基、杂芳基、联芳基、杂芳基芳基、杂芳基-杂芳基、环烷基烷基、环烷基芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂环芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、联芳基烷基或杂芳基芳基烷基； A2是取代或未取代的芳基或杂芳基； R1是O或H，R2是NR6R7或羟基；或R1与R2一起形成取代或未取代的杂环烷基或杂芳基；其中虚线代表单键或双键； R3和R3′独立选自氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R4是氢、羟基或者取代或未取代的烷基； R5是氢、-C(＝O)(R5a)-或者取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基烷基杂环基和杂芳基烷基，其中R5a是取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基烷基杂环基和杂芳基烷基； R6和R7独立选自氢以及取代或未取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰胺烷基、酰基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基烷基杂环基和杂芳基烷基；或R6和R7一起形成取代或未取代的杂环基或杂芳基；和 R8是取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、环烷基、环烷氧基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷氧基烷基、环烷基氨基烷基、二环烷基氨基烷基、(烷基)(环烷基)氨基烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、杂环烷基氨基、二杂环烷基氨基、杂环烷氧基烷基、杂环烷基氨基烷基、(烷基)(杂环烷基)氨基烷基、二杂环烷基氨基烷基、芳基、芳氧基、芳基氨基、联芳基氨基、芳氧基烷基、芳基氨基烷基、联芳基氨基烷基、(烷基)(芳基)氨基烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(烷基)(杂芳基)氨基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳基氨基烷基、二杂芳基氨基烷基、(芳基)(杂芳基)氨基烷基，或 其立体异构体、互变体、前药或药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 提供了在人或动物对象中抑制Raf激酶活性的式(I)-(IV)的新取代的喹唑啉、喹喔啉、喹啉和异喹啉化合物、组合物和方法。所述新化合物、组合物可单独使用或与至少一种治疗Raf激酶介导的疾病(如癌症)的其它药物联用。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037285 英 |
