| 公开(公告)号 | CN1633437A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN02806846.7 |
| 申请日期 | 2002.03.20 |
| 专利名称 | 金属取代的非中心对称型酞菁类似物,其制备方法以及在光动力治疗和体内诊断中的用途 |
| 主分类号 | C07D487/22 |
| 分类号 | C07D487/22;A61K31/555;A61K41/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.21 EP 01106411.0 |
| 申请(专利权)人 | L.摩尔特尼公司和阿立提兄弟贸易公司股份公司 |
| 发明(设计)人 | G·龙库奇;D·代;M·P·德菲利皮斯;L·凡泰蒂;D·尼斯特里 |
| 地址 | 意大利斯坎迪克奇 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/003108 2002.3.20 |
| 进入国家日期 | 2003.09.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 下式(I)的金属取代的非中心对称型酞菁及其可药用盐：其中：n是1、2或4；M选自Zn、Si(OR7)2和AlOR7，其中R7选自H、C1-15烷基；R选自：-COOH、-SH、-OH、-NH2、-CO-CH2-Br、-SO2Cl、马来酰亚胺、酰肼、苯酚、亚胺酸酯、生物素，其可能通过适宜的连接基与酞菁母核相结合，并且R1是H或者，当n＝2并且两个R1基团在第9、10、16、17、23、24位时，所说的两个R1基团可以形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O、S的杂原子；或者R1由基团(X)pR2表示，其中：X选自O、S、-NR5和-CH2-，并且R2是其中：Y选自C1-10烷基和苯基，其可能是取代的，或者它和与之相结合的基团Z一起形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O和S的杂原子；Z选自-N、-CH2N和-CONHCH2CH2N；R3和R4彼此相同或不同，选自C1-15烷基和苯基，或者和与之相结合的基团Z一起形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O和S的杂原子；R5和R6彼此相同或不同，选自H和C1-15烷基；m、n、p、w、t和u彼此独立地是0或1；并且v是1至3的整数；前提条件是：R在1或2位当n＝1时，R1在以下位置：8(11)、15(18)、22(25)或9(10)、16(17)、23(24)，当n＝2时，R1在以下位置：8、11、15、18、22、25或9、10、16、17、23、24。 |
| 摘要 | 本发明描述了酞菁类似物，其具有能够将酞菁与载体分子连接的活性基团，本发明还描述了酞菁-载体缀合物形式的酞菁类似物，它们显示出增强的光动力特性、红移吸收特性，并且全都可用于光动力治疗。光敏剂本身和光敏剂-载体缀合物是用于治疗各种感染性疾病、体内根除微生物以及以细胞过度增殖为特征的疾病、特别是肿瘤、牛皮癣、光化性角化病、粉瘤、动脉内增生和前列腺增生的有用的化合物。上述化合物还可用于血液和血液衍生物灭菌和作为体内/体外诊断剂使用。 |
| 国际公布 | WO2002/090361 英 2002.11.14 |
