| 公开(公告)号 | CN1227251C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN01814804.2 |
| 申请日期 | 2001.06.25 |
| 专利名称 | 由芳基烷基胺得到的氨基甲酸酯 |
| 主分类号 | C07D453/02 |
| 分类号 | C07D453/02;A61K31/439 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.27 ES P200001661 |
| 申请(专利权)人 | S·A·L·V·A·T·实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·法雷伦斯加勒米;J·L·卡特纳瑞斯;A·费尔南德斯塞拉特;I·J·米奎尔波诺;D·巴尔萨罗佩斯;J·I·波尼拉纳瓦罗;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔切多罗卡;A·费尔南德斯加西亚 |
| 地址 | 西班牙埃斯普鲁加斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-25 PCT/ES2001/000252 |
| 进入国家日期 | 2003.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;马崇德 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 如通式(I)的化合物，及其在奎宁环的氮上面的可药用(C1～C4)-烷基铵盐，及其在奎宁环氮上的N-氧化物，以及其立体异构体、立体异构体的混合物、可药用的盐及其可药用的溶剂化物：其中，R1、R2和R3是在其任何可能的位置与苯环相连的相同或不同的基团，它们选自H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷氧基、被一个或多个F取代的(C1～C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1～C4)-烷基、被一个或多个F或OH取代的(C1～C4)-烷基，或者，R1和R2或者R2和R3可以形成一个选自-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-的二价基团；以及R4是选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、降冰片烯基、双环[2.2.1]庚基、1-，2-苯并二氧戊环基、1-，2-苯并二噁烷基、苯基和被一个或多个选自OH、SH、CN、F、Cl、Br、I的取代基取代的苯基、氨基甲酰胺基、羟基羰基、(C1～C4)-烷氧羰基、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷基、(C1～C4)-烷氧基、被一个或多个F或OH取代的(C1～C4)-烷基以及被一个或多个F取代的(C1～C4)-烷氧基的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有一般结构(I)的氨基甲酸酯，其中的R1、R2和R3是H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷氧基、被一个或几个F基团取代的(C1～C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1～C4)-烷基和被一个或几个F或OH基团取代的(C1～C4)-烷基；R4表示取代的或未取代的环烷基或环芳基(杂烷基或者不是)。此奎宁环的胺也可以形成季铵盐或者处于氧化状态(N-氧化物)。氨基甲酸酯(I)是M3蕈毒碱受体的拮抗剂，有选择性地是M2受体的拮抗剂。因此，它们可以用于治疗尿失禁(特别是由于不稳定膀胱引起的尿失禁)、过敏性肠道综合症、呼吸道疾病(特别是慢性阻塞性肺部疾病、慢性支气管炎、哮喘、肺气肿和鼻炎)以及用于眼科手术。 |
| 国际公布 | 2002-01-03 WO2002/000652 西 |
