| 公开(公告)号 | CN101044123A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580035732.3 |
| 申请日期 | 2005.10.17 |
| 专利名称 | 与非芳香环稠合的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/70(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/70(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.20 JP 305374/2004 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 米德康博;根来贤二;恩田健一;早川昌彦;流石大辅;二川原充启;饭久保一彦;森友博幸;吉田茂;大石崇秀 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-17 PCT/JP2005/019000 |
| 进入国家日期 | 2007.04.18 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐： [式10] 其中 A表示选自组X1、组X2、组X3、组X4的环，构成所述环的碳原子任选地被一个或多个选自以下的基团取代：低级烷基、-O-(低级烷基)、卤素原子、羧基、-CO2-(低级烷基)，和氨基甲酰基，构成所述环的硫原子任选地被氧化， 组X1由以下组成： [式11] 组X2由以下组成： [式12] 组X3由以下组成： [式13] 组X4由以下组成： [式14] R1表示选自组(1)到(3)的基团： (1)被至少1个卤素原子取代的苯基，其可具有另外的取代基， (2)环丙基、环丁基、环戊基、环己基、或环庚基，其每个可任选地被取代，和 (3)被至少一个卤素原子取代的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡唑基、或呋喃基，其每一个任选地被一个或多个相同或不同的卤素原子取代，其中该环以构成所述环的碳原子结合于式(I)的嘧啶环的2-位， 条件是，当A为选自组X4的环时，R1表示被至少三个卤素原子取代的苯基；和 R2表示由式(II)表示的基团或任选地被取代的环状氨基： [式15] 其中R21和R22可相同或不同，并且各自表示-H、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、苯基、杂芳基、非芳香族的杂环基、或-O-(低级烷基)，其每个任选地被取代， 条件是当A为选自组X2或组X3的环时，R2表示任选地被取代的环状氨基， 条件是排除2-(2-氟苯基)-N，N-二甲基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶-4-胺和2-环丙基-4-哌嗪-1-基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶。 |
| 摘要 | 本发明提供了新的与选自二氢噻吩、二氢呋喃、环烷烃部分的非芳香环稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐；和包括所述化合物作为活性成分的药用组合物。这些化合物表现出优异的促进胰岛素分泌活性和对抗高血糖活性。因此，根据这些作用，包括这种化合物作为活性成分的药用组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖的糖尿病(1型糖尿病)、非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、和/或胰岛素抗性疾病、肥胖症等。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/043490 日 |
