| 公开(公告)号 | CN101115717A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200680004616.X |
| 申请日期 | 2006.02.10 |
| 专利名称 | 作为选择性5HT2A拮抗剂的取代的二芳基和杂芳基化合物 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D265/34(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.10 US 60/651,911 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·芬克;H·K·史密斯;R·S·托德;P·R·伊斯特伍德;H·亨特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-10 PCT/US2006/004879 |
| 进入国家日期 | 2007.08.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物，包括所述化合物的对映异构体、立体异构体和互变异构体及其可药用盐、溶剂化物或衍生物，所述化合物具有式I所示的通用结构： 其中： XY表示X与Y之间的单键或双键； X是CR、CHR、CO、N、O或S； Y是CR、CHR、CO、S(O)2、N或NR； Z是NR、CO-NR、S(O)2-NR； A、B和E是相同的或不同的并且各自独立地是CR或N； D是CH2或CO； Ar是取代的或未取代的芳基或杂芳基； 每个R独立地选自氢、卤素、CN、C(O)NR3R4、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4链烯基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基、杂芳基C1-4烷基、式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数，x是0至8的整数，y是1至9的整数并且x与y的和是2n+1；其中 R3和R4是氢或C1-4烷基；或 R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成未取代的或至少单取代的杂环； R1和R2是相同的或不同的并且各自独立地选自取代的或未取代的芳基、杂芳基、芳酰基、杂芳酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基C1-4烷基、杂芳基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、C3-8环烷基氨基C1-4烷基、二C3-8环烷基氨基C1-4烷基、C3-8环烷基C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基烷基、杂环、杂环C1-4烷基、C1-4烷基杂环C1-4烷基；或 R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成未取代的或至少单取代的杂环；并且其中取代基选自取代的或未取代的芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基、杂芳基C1-4烷基、杂环、C3-8环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4链烯基、式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数，x是0至8的整数，y是1至9的整数并且x与y的和是2n+1，-NO2、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CN、-C(O)R5、-NHC(O)(C1-4烷基)、-SO2Cl、-SO2(C1-4烷基)、卤素和羟基；其中 R5是羟基、C1-3烷氧基、-O-苯基、-NH2、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2或苯基； 杂芳基是含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的5至10元芳族单或二环杂环； 芳基是6至10元芳族单或二环；以及 杂环是含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的3至10元非芳族单或二环杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列式(I)的取代的二芳基和杂芳基化合物：其中X、Y、Z、A、B、D、Ar、R1和R2如本文所定义。本发明化合物是选择性5HT2A拮抗剂并且因此用于治疗多种疾病，包括但不限于多种睡眠障碍，如本文所公开的和要求的。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/086705 英 |
