




| 公开(公告)号 | CN1694866A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN02811846.4 |
| 申请日期 | 2002.06.06 |
| 专利名称 | 具有5-HT6受体亲和力的4-哌嗪基吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/08 |
| 分类号 | C07D209/08;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.15 US 60/298,834;2002.5.8 US 60/378,748 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-06 PCT/EP2002/006201 |
| 进入国家日期 | 2003.12.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、前药或可药用盐或溶剂化物:其中R1选自氢、卤素、卤代烷基和C1-6-烷基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3是-SO2-Ar,其中Ar选自芳基和杂芳基,所述基团可任选被一个或多个选自下列的取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、烷硫基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硝基、羟基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、羰基氨基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基磺酰基和磺酰基氨基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、氰基和酰基;且R5选自氢、苄基和C1-6-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物,其中R3是-SO2-Ar,Ar是芳基或杂芳基,且R1、R2、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物,使用所述化合物作为治疗剂的方法,以及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2002-12-27 WO2002/102774 英 |