| 公开(公告)号 | CN101022798A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580031746.8 |
| 申请日期 | 2005.09.21 |
| 专利名称 | 作为低氧选择性抗肿瘤剂的磺酰肼类 |
| 主分类号 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 US 60/611,623;2004.10.1 US 60/615,419;2004.10.6 US 60/616,500 |
| 申请(专利权)人 | 维奥恩药品公司 |
| 发明(设计)人 | 林 旭;伊凡·金;迈克尔·F·贝尔考特;特伦斯·W·多伊尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-21 PCT/US2005/033641 |
| 进入国家日期 | 2007.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式I、II、III和IV的化合物： 其中R＝C1-10烷基，或C1-10卤代烷基(优选含有不超过5个卤素基团，优选为2-氯乙基)； R′和R″独立地为C1-10烷基，或C5-20芳基或杂芳基(优选甲基)； R1为H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或杂芳基或C5-20芳氧基或杂芳氧基(优选为甲基和乙基)； X为O、NH或NR(优选为O)； Y为(CH2)n、O(CH2)n、NH(CH2)n、NR(CH2)n、OCOO(CH2)n、NHCOO(CH2)n； n为1、2、3、4或5(优选n＝2和3)；或Y为芳基或杂芳基(优选为对苯基)； A为CH或N(优选为CH)；及 B为CH＝CH、O、S、NH或NR(优选为CH＝CH)；或其可药用盐、溶剂化物、多晶型物或代谢产物。 |
| 摘要 | 新颖的磺酰肼类含磷酸基的前药具有式(I)、(II)、(III)和(IV)。公开了药物组合物及其在治疗癌症中的用途。上述前药包括其对映异构体、立体异构体及互变异构体，以及可药用盐或溶剂化物和所有阶段的代谢产物。上述前药优选活化于低氧肿瘤中，且既可单独给药又可与其它抗癌剂或与光疗和放射治疗组合。其中R＝C1-10烷基，或C1-10卤代烷基(优选为含有不超过5个卤素基团，优选为2-氯乙基)；R′和R″独立地为C1-10烷基，或C5-20芳基或杂芳基(优选为甲基)；R1为H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或杂芳基或C5-20芳氧基或杂芳氧基(优选为甲基和乙基)；X为O、NH或NR(优选为O)；Y为(CH2)n，其中N＝1、2、3、4或5(优选n＝2和3)；或Y＝芳基或杂芳基(优选为对苯基)；A＝CH或N(优选为CH)；及B＝CH＝CH、O、S、NH或NR(优选为CH＝CH)；或其可药用盐、溶剂化物、多晶型物或代谢产物。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034266 英 |
