| 公开(公告)号 | CN1688588A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823736.9 |
| 申请日期 | 2003.09.29 |
| 专利名称 | 制备噻吩并吡咯衍生物的方法和中间体 |
| 主分类号 | C07D495/04 |
| 分类号 | C07D495/04;C07D333/36;//(C07D495/04,333∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.3 GB 0222909.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·布特尔斯;P·肖菲尔德;A·斯托克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-29 PCT/GB2003/004211 |
| 进入国家日期 | 2005.04.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物的方法，其中R4和R5独立选自氢、卤基、硝基、氰基、羟基、氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、脲基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基和C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基；R6为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R7基团，然后如果需要，除去任何R6保护基团，其中R4、R5和R6同式(I)定义，R7为氮保护基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的方法和中间体。一种制备式(I)化合物的方法，其中R4和R5如说明书中的定义，R6为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R7，然后如果有需要，除去任何保护基R6，其中R4、R5和R6同式(I)定义，R7为氮保护基。本文还介绍及要求保护新的中间体及其在制备药用化合物中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031193 英 |
