| 公开(公告)号 | CN101090722A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580045038.X |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 镇痛剂 |
| 主分类号 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D489/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.4 JP 320583/2004 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 泉本直树;川村邦昭;驹形俊和;桥本忠俊;长袋洋 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/JP2005/020297 |
| 进入国家日期 | 2007.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李平英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种镇痛剂，该镇痛剂含有通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为有效成分： 式中，R1表示氢、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为4～7的环烷基烷基、碳原子数为5～8的环烯基烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为3～7的烯基、烷基部分的碳原子数为1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子数为1～5的噻吩基烷基或烷基部分的碳原子数为1～5的吡啶基烷基； R2、R3各自独立地表示氢、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基、碳原子数为3～7的烯氧基、碳原子数为7～13的芳烷氧基或碳原子数为1～5的烷酰氧基； -X-表示构成环状结构一部分的碳原子数为2～7的烷撑、亚烯基或亚炔基，但是其中一个以上的碳原子可以被氮、氧或硫原子取代； Y表示原子价键、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O2)-、-N(-R4)-、-C(＝O)-N(-R4)-或-C(＝S)-N(-R4)-； R4表示氢、碳原子数为1～5的烷基； k表示0～8的整数； R5为环状结构上的k个取代基，各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的亚烷基、碳原子数为7～13的环烷基烷基、碳原子数为7～13的环烷基亚烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为7～13的亚芳烷基、碳原子数为6～12的芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9，或者k个R5中，同一碳原子或硫原子上结合的2个R5成为一个氧原子，表示羰基或亚砜基；同一碳原子上结合的2个R5成为一个硫原子，表示硫代羰基；同一硫原子上结合的4个R5成为2个氧原子，表示磺酸基；或者k个R5中相邻的碳原子上分别取代的2个R5一起表示未取代或被一个以上的取代基R6取代的苯并、吡啶并、萘并、环丙烷并、环丁烷并、环戊烷并、环戊烯并、环己烷并、环己烯并、环庚烷并或环庚烯并； R6各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为7～13的芳烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子数为6～12的芳基、异硫氰酸酯基、(CH2)pSR7、(CH2)pS(O)R7、(CH2)pS(O2)R7、(CH2)pOR7、(CH2)pC(＝O)R7、(CH2)pOC(＝O)R7、(CH2)pCO2R7、(CH2)pS(O)NR8R9、(CH2)pS(O2)NR8R9、(CH2)pC(＝O)NR8R9、(CH2)pNR8R9、(CH2)pN(R8)C(＝O)R9或(CH2)pN(R8)S(O2)R9； p表示0～5的整数； R7、R8、R9各自独立地表示氢、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为3～7的烯基、碳原子数为6～12的芳基或碳原子数为7～13的芳烷基； R10表示氢、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为2～5的烯基、碳原子数为7～13的芳烷基、(CH2)pOR7或(CH2)pCO2R7，其中p、R7与上述定义相同； R11、R12结合表示-O-、-S-或-CH2-，或者R11表示氢，R12表示氢、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基或碳原子数为1～5的烷酰氧基； R13、R14一起表示氧代；或者R13表示氢，R14表示氢、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基或碳原子数为1～5的烷酰氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种可以广泛用于由各种原因诱发的各种疼痛的镇痛剂。该镇痛剂包含如化合物1这样的6位上具有含氮环状取代基的特定的吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为有效成分。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/049248 日 |
