| 公开(公告)号 | CN1222523C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN00819121.2 |
| 申请日期 | 2000.11.28 |
| 专利名称 | 作为AMP-特异性磷酸二酯酶抑制剂的3-噻唑-4-基-吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/04 |
| 分类号 | C07D417/04;A61K31/4025;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.23 US 60/171,950 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·W·福勒;J·奥丁戈 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/042293 2000.11.28 |
| 进入国家日期 | 2002.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物：其中R1为C1-6烷基、C6-16桥烷基、C3-7环烷基、5元或6元饱和杂环、C3-7环烷基C1-3亚烷基或卤代C3-7环烷基；R2为氢、甲基、或卤素取代的甲基；R3选自C(＝O)OR7、C(＝O)R7、C(＝NH)NR8R9、C(＝O)NR8R9，其中R7为C3-7环烷基、C1-6烷基、杂芳基、芳基、杂环基、芳基烷基，并且R7任选被OR8、NR8R9或SR8一或多取代；R8和R9相同或不同，为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基、杂芳基烷基、芳基烷基，或者R8和R9一起形成一个4-元到7-元环；R4为NR8R9，其中R8和R9独立为氢、C1-6烷基，或者R8和R9一起形成一个4-元到7-元环；R5为氢；吡咯烷上的基团R7为氢或甲基；R10为氢；其中所述烷基定义为包括直链和支链的、含1-16个碳原子的饱和烃基；所述芳基定义为单环或双环的芳族基团；所述杂芳基定义为含有一个或者两个芳族环并且在芳环上含有至少一个氮、氧或硫原子的单环或双环系，该环系为被烷基或卤素取代或未取代的；所述杂环基定义为在所述环中具有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子的5-或6-元非芳族环。 |
| 摘要 | 公开具有式(I)的新化合物，它们是有效的和选择性的PDE4抑制剂，以及公开了制备上述化合物的方法。也公开了所述化合物在治疗炎性疾病和其它与细胞因子水平升高有关的疾病以及中枢神经系统(CNS)疾病中的用途。 |
| 国际公布 | WO2001/046184 英 2001.6.28 |
