| 公开(公告)号 | CN101146803A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580048466.8 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | IAP的吡咯烷抑制剂 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 US 60/638,202 |
| 申请(专利权)人 | 健泰科生物技术公司 |
| 发明(设计)人 | 弗雷德里克·科恩;崔晓薇;李国强;约翰·A·弗莱加雷 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/US2005/046161 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 吴培善;封新琴 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其盐或溶剂化物： 其中 A是带有1至4个杂原子N、O或S的5-元芳族杂环，任选地被一个或多个R7和R8基团取代； Q是H、烷基、碳环、杂环；其中烷基的一个或多个CH2或CH基团任选地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-取代；烷基、碳环和杂环任选地被一个或多个羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代基、羧基、卤代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任选被取代的碳环或任选被取代的杂环取代； X1和X2各自独立地是O或S； Y是键、(CR7R7)n、O或S；其中n是1或2，R7是H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基； R1是H，或者R1和R2一起构成5-8元环； R2是烷基、碳环、碳环基烷基、杂环或杂环基烷基，各自任选地被卤素、羟基、氧代基、硫酮、巯基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、磺酰基、氨基和硝基取代； R3是H或者任选被卤素或羟基取代的烷基；或者R3和R4一起构成3-6元杂环； R3’是H，或者R3和R3’一起构成3-6元碳环； R4和R4’独立地是H、羟基、氨基、烷基、碳环、碳环烷基、碳环烷氧基、碳环烷氧基羰基、杂环、杂环烷基、杂环烷氧基或杂环烷氧基羰基；并且其中烷基、碳环烷基、碳环烷氧基、碳环烷氧基羰基、杂环、杂环烷基、杂环烷氧基和杂环烷氧基羰基各自任选地被卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、烷氧基、氨基、亚氨基和硝基取代；或者R4和R4’一起构成杂环； R5是H或者烷基； R6，和R6’各自独立地是H、烷基、芳基或芳烷基； R7各自独立地是H、氰基、羟基、巯基、卤素、硝基、羧基、脒基、胍基、烷基、碳环、杂环或-U-V；其中U是-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、 -C(O)-、 -C(O)-NR8-、 -NR8-C(O)-、 -SO2-NR8-、 -NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-，V是烷基、碳环或杂环；其中烷基的一个或多个CH2或CH基团任选地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、 -N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-取代；烷基、碳环和杂环任选地被羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代基、羧基、酰基、卤代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任选被取代的碳环或任选被取代的杂环取代； R8是H、烷基、碳环或杂环，其中所述烷基的一个或多个CH2或CH基团任选地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)或-C(O)-取代-；所述烷基、碳环和杂环任选地被羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代基(＝O)、羧基、酰基、卤代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任选被取代的碳环或任选被取代的杂环取代。 |
| 摘要 | 本发明提供新颖的IAP抑制剂，它们可用作治疗剂治疗恶性肿瘤，其中这些化合物具有通式I，其中A、Q、X1、X2、Y、R1、R2、R3、R4、R4’、R5、R6和R6’是如本文所述的。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069063 英 |
