| 公开(公告)号 | CN101087790A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044356.4 |
| 申请日期 | 2005.10.20 |
| 专利名称 | 具有HM74A受体活性的黄嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.22 GB 0423568.5;2004.12.10 GB 0427079.9 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 理查德·J·D·哈特利;伊万·L·平托 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-20 PCT/EP2005/011376 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物中的至少一种化学个体， 其中： R1代表选自下列的基团：氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基和-(亚烷基)m-X-(亚烷基)n-Y， 其中X代表A、A1、A2或直接的键； A代表选自下列的基团：亚环烷基、亚环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-CH2-OC(O)-； A1代表选自下列的基团：-CH2-O-(CH2)q芳基-O-、-CH2-O-(CH2)wN(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)-、-CH2-(O)p-(CH2)qC(O)NR5-、-CH2-N(R5)C(O)N(R5)-、-CH2-C(O)N((CH2)wOH)-、-CH2-NR5-S(O)2-、CH2-S(O)2NR5-、-CH2-C(O)O-、-O-、-NR5-、-S-； A2代表：-CH(OH)-； 当X为A、A1或A2时，Y代表选自下列的基团：杂芳基、杂环基、芳基、环烷基、环烯基、-O(CH2)n-芳基、-C(O)O-芳基、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-C1-6卤代烷基、-C(O)R4、-NR5R7、-C(O)NR5R7、-NR5C(O)R7、-NR5C(O)OR7、-C(O)(CH2)qOR4、卤素、氰基、-N(R5)C(O)OR7、-OC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-OC(O)R4； 当X为A1时，Y选自：-O(CH2)n-芳基、-O-杂芳基、-OR5、-OC(O)R5、-NH-芳基、-OC(O)NR5R6， n为选自2、3、4和5的整数； 当X为A1时，Y为-CF3，或当X为A2时，n为选自1、2、3、4和5的整数； 当X为直接的键时，Y代表选自下列的基团：-C(O)(CH2)qOR5、-C(O)-芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-杂环基、-杂芳基、-杂环基、-芳基、-环烷基、-环烯基、-C1-6卤代烷基、-卤素、-氰基、3或4环稠合体系、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-OR5、-NR5R7、-NCOOR8、-(O)pC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-(O)pC(O)R4； 当Y含有环时，该环可任选被一个或多个下列基团所取代：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素、-NH2、(CH2)q-NR5R7、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8、-(CH2)q-N(R5)C(O)R8、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6、-(CH2)q-N(R5)C(O)N(R5)R6、-(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5、-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8、-CH2-S(O)2N(R5)R6、-C1-6卤代烷基、-OCF3、-OCH(F)2、-OCH2F、-COOR5、-OR5、-(R8)pCN，-S(O2)R9、-(CH2)n杂芳基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n芳基； R2选自：氢；或C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基，其每个可任选被一个或多个下列基团所取代：C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-6卤代烷基、卤素、-CN，-OR4、-(CH2)nCOR4、-C(O)OR4、-OCOR4、-(CH2)nNR5R6、-(NH)pCONR5R6、-OCONR5R7和-NHC(O)OR7； R3选自：卤代的C1-6烷基； R4选自：氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n杂芳基； R5和R6选自：氢和C1-4烷基； R7选自：氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)t环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)t杂环基、-(CH2)t芳基和-(CH2)t杂芳基； R8选自C1-4烷基； R9选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n杂芳基、CN； m代表选自下列的整数：0、1、2、3、4和5； n代表选自下列的整数：0、1、2、3、4和5； p代表选自下列的整数：0和1； q代表选自下列的整数：0、1和2； t代表选自下列的整数：1和2； w代表选自下列的整数：2、3和4； 条件是： i)当R1代表氢或C1-3烷基时，R2不同于R1； ii)当R1代表乙基，且R3代表CF3时，R2不是CH2-CH＝CH2；和 iii)当R1代表甲基，且R3代表CF3时，R2不是异丁基。 |
| 摘要 | 本发明涉及为黄嘌呤衍生物的式(I)的治疗活性化合物，制备所述衍生物的方法，含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、特别是在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活HM74A受体的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/045565 英 |
