| 公开(公告)号 | CN1681788A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821849.6 |
| 申请日期 | 2003.09.12 |
| 专利名称 | 抑制COX-2的吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/64 |
| 分类号 | C07D213/64;A61K31/4418;A61P29/00;C07D213/74;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D409/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.16 GB 0221443.5 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 保罗·贝斯威克;桑迪普·莫迪;尼尔·佩格;约翰·斯基德莫尔;马丁·斯沃布里克 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/011065 2003.9.12 |
| 进入国家日期 | 2005.03.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：X选自氧或NR2；Y选自CH或氮；R1选自H、C1-6烷基、被1至5个氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基OC1-3烷基、C3-6链烯基、C3-6炔基、C3-10环烷基C0-6烷基、被C1-3烷基或C1-3烷氧基取代的C4-7环烷基、C4-12桥环烷基、A(CR6R7)n和B(CR6R7)n；R2选自H和C1-6烷基；或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成4-8元饱和杂环例如吡咯烷、吗啉或哌啶环，或5元杂芳环，所述杂芳环未被取代或被一个R8取代；R3选自C1-5烷基和被1至5个氟原子取代的C1-2烷基；R4选自C1-6烷基、NH2和R9CONH；R5选自氢、C1-3烷基、被1至5个氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基O2C、卤素、氰基、(C1-3烷基)2NCO、C1-3烷基S和C1-3烷基O2S；R6和R7独立选自H或C1-6烷基；A是未取代的5元或6元杂芳基或未取代的6元芳基，或5元或6元杂芳基或被一个或多个R8取代的6元芳基；R8选自卤素、C1-6烷基、被一个或一个以上的氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、一个或多个F取代的C1-6烷氧基、NH2SO2和C1-6烷基SO2；B选自其中限定环的连结点；R9选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OC1-6烷基、苯基、HO2CC1-6烷基、C1-6烷基OCOC1-6烷基、C1-6烷基OCO、H2NC1-6烷基、C1-6烷基OCONHC1-6烷基和C1-6烷基CONHC1-6烷基；R10选自H和卤素；和n为0-4。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐是有效的和选择性的COX-2抑制剂，因此可用于治疗多种病症和疾病所致的疼痛、发热和炎症。 |
| 国际公布 | WO2004/024691 英 2004.3.25 |
