| 公开(公告)号 | CN1656070A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812195.6 |
| 申请日期 | 2003.04.16 |
| 专利名称 | 黑皮素受体配体 |
| 主分类号 | C07D211/16 |
| 分类号 | C07D211/16;C07D401/06;A61K31/445;A61P3/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.30 US 60/376,585 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | F·H·埃伯蒂诺;X·刘;M·G·索林斯基;J·A·沃斯 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/011536 2003.4.16 |
| 进入国家日期 | 2004.11.29 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物，包括所有的对映和非对映形式及其可药用的盐，所述化合物具有下式：其中R为取代或未取代的烃基单元，其选自：a)非芳族碳环；b)芳族碳环；c)非芳族杂环；和d)芳族杂环；W为具有下式的侧单元：-L-Q其中Q为氢或取代或未取代的单元，其选自：i)C1-C22的直链或支链的烷基；ii)C2-C22的直链或支链的链烯基；iii)C2-C22的直链或支链的炔基；iv)C3-C13的芳族杂环；v)C3-C8的非芳族碳环；vi)C6-C14的芳族碳环；vii)C1-C7的非芳族杂环；viii)C3-C13的芳族杂环；xix)-(CH2)mCO2R8；xx)-(CH2)mC(O)N(R8)2；和xxi)-SO2R9；每个R8为氢、取代或未取代的C1-C6的直链、支链或环状的烷基、-OH、-SO2R9，以及它们的组合；R9为C1-C4的烷基或苯基；下标m为0、1或2；L为具有下式的连接基团：T选自下述基团：i)-NR6S(O)2-；ii)-S(O)2NR6-；和iii)它们的组合；下标w为0或1；R3a、R3b、R4a和R4b各自独立地选自：i)氢；ii)C1-C4的直链、支链和环状的烷基；iii)-N(R6)2；iv)-NR6C(Y)R6；v)R3a和R3b，或R4a和R4b可合起来形成羰基单元；和vi)它们的组合；Y为-O-、-S-、＝O、＝S、＝NR6、＝NOH，以及它们的组合；下标j为0至3；下标k为0至3；W1为具有下式的侧链单元：-(CH2)x-R1R1为：i)氢；ii)C3-C8的取代或未取代的非芳族碳环；iii)C6-C14的取代或未取代的芳族碳环；iv)C1-C7的取代或未取代的非芳族杂环；或v)C3-C13的取代或未取代的芳族杂环；下标x为0至10；W2为具有下式的侧链单元：R2为：i)氢；ii)C3-C8的非芳族碳环；iii)C6-C14的芳族碳环；iv)C1-C7的非芳族杂环；v)C3-C13的芳族杂环；vi)-C(Y)R6；vii)-C(Y)2R6；viii)-C(Y)N(R6)2；ix)-C(Y)NR6N(R6)2；x)-CN；xi)-CNO；xii)-[C(R7)2]C(R7)2；xiii)-N(R6)2；xiv)-NR6CN；xv)-NR6C(Y)R6；xvi)-NR6C(Y)N(R6)2；xvii)-NHN(R6)2；xviii)-NHOR6；xix)-NCS；xx)-NO2；xxi)-OR6；xxii)-OCN；xxiii)-OCF3、-OCCl3、-OCBr3；xxiv)-F、-Cl、-Br、-I，以及它们的组合；xxv)-SCN；xxvi)-SO3M；xxvii)-OSO3M；xxviii)-SO2N(R6)2；xxix)-SO2R6；xxx)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)R6；xxxi)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)2；xxxii)以及它们的组合；R5a和R5b各自为氢，或R5a和R5b可合起来形成羰基单元；Y与上面相同；R6为氢、C1-C4的直链、支链或环状的烷基、C2-C4的直链链烯基、卤素、-OH、-NO2、-CN，以及它们的组合；M为氢或成盐阳离子；下标y为0至10。 |
| 摘要 | 本发明涉及包含4-取代哌啶环的化合物，该哌啶环连接着取代或未取代的烃基环。该化合物包括所有的对映和非对映形式及其可药用的盐，该化合物具有下式(I)：其中优选地，R为取代的芳基，W为具有下式的侧链单元：-L-QL为连接单元，Q优选地为环状烃基单元；W1优选地为碳环单元并且W2为包含杂原子的单元。 |
| 国际公布 | WO2003/093234 英 2003.11.13 |
