| 公开(公告)号 | CN1918155A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004677.1 |
| 申请日期 | 2005.02.11 |
| 专利名称 | 作为LXR调节剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 US 60/543,848;2004.10.27 US 60/623,021 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·莫尔泰尼;李小林;J·纳纳卡;D·A·埃里斯;B·安纳克勒里奥;E·塞兹;J·维特亚克 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-11 PCT/US2005/004655 |
| 进入国家日期 | 2006.08.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物和异构体： 其中： n选自O、1、2和3； Z选自C和S(O)；每个 Y独立地选自-CR4＝和-N＝；其中R4选自氢、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基； R1选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基和-C(O)OR4；其中R4如上所述； R2选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R2的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-5个基团取代，所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-C(O)NR5R5、-OR5、-OC(O)R5、-NR5R6、-C(O)R5和-NR5C(O)R5；其中R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；或R5和R6与R5和R6所连接的氮原子一起形成C5-10杂芳基或C3-8杂环烷基；其中R5的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基或R5和R6的组合可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基； R3选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R3的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基被1-5个基团取代，所述基团独立地选自卤素、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-OXR7、-OXC(O)NR7R8、-OXC(O)NR7XC(O)OR8、-OXC(O)NR7XOR8、-OXC(O)NR7XNR7R8、-OXC(O)NR7XS(O)0-2R8、-OXC(O)NR7XNR7C(O)R8、-OXC(O)NR7XC(O)XC(O)OR8、-OXC(O)NR7R9、-OXC(O)OR7、-OXOR7、-OXR9、-XR9、-OXC(O)R9、-OXS(O)0-2R9和-OXC(O)NR7CR7[C(O)R8]2；其中X选自键或C1-6亚烷基，其中X的任意亚甲基可以可选地被选自C(O)、NR7、S(O)2和O的二价基团替代；R7和R8独立地选自氢、氰基、C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C2-6链烯基和C3-12环烷基-C0-4烷基；R9选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R9的任意烷基可以带有被-C(O)OR10替代的氢；且其中R9的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、C1-6烷基、C3-122环烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XC(O)R10、-XC(O)NR10R10、-XS(O)0-2NR10R10和-XS(O)0-2R10；其中R10独立地选自氢和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077124 英 |
