




| 公开(公告)号 | CN1681936A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821278.1 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 生成光学活性赤3-环己基丝氨酸的方法 |
| 主分类号 | C12P41/00 |
| 分类号 | C12P41/00;C07C227/30;C07C227/20;C07C229/28;C07C269/06;C07C271/22;C07C233/47 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.9 JP 262788/2002 |
| 申请(专利权)人 | 日本化药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 山本贤一;池尾刚良 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/011390 2003.9.5 |
| 进入国家日期 | 2005.03.08 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨青;樊卫民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种生成由通式(2)所示N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸的方法:(在式(2)中,R1表示酰基并且R2表示苯基或者环己基),其特征在于使能选择性水解N-酰基-L-赤3-取代的丝氨酸的L-酰化氨基酸水解酶作用于由通式(1)所示的N-酰基-DL-赤3-取代的丝氨酸以进行不对称水解:(在式(1)中,R1和R2表示与式(2)中相同的含义)。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种方法,其中将右式(1)所示的DL-赤3-取代的丝氨酸的N-酰基型:(其中,R1表示具有1-10个碳的烷酰基,苯甲酰基,卤素取代的具有1-5个碳的烷酰基或卤素取代的苯甲酰基,并且R2表示苯基或环己基)用L-酰化氨基酸水解酶或者D-酰化氨基酸水解酶进行非对称水解,从而在L-酰化氨基酸水解酶的情况下产生多余的N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸,在D-酰化氨基酸水解酶的情况下产生水解的D-赤3-取代的丝氨酸。D-赤型可用作药物的中间体,例如已知用作抗-HIV药物(WO 01/40227))。 |
| 国际公布 | WO2004/024934 日 2004.3.25 |