




| 公开(公告)号 | CN1221548C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN00816044.9 |
| 申请日期 | 2000.12.12 |
| 专利名称 | 含有砜亚氨基官能团的噁唑烷酮 |
| 主分类号 | C07D417/10 |
| 分类号 | C07D417/10;C07D413/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.21 US 60/171,916 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 发明(设计)人 | J·B·小海斯特;D·L·阿莱克安德 |
| 地址 | 美国密执安州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/032451 2000.12.12 |
| 进入国家日期 | 2002.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其可药用盐:其中:A是一种ii的结构:B是(a)、(b)或(c):W是NHC(=X)R1;X是O或S;Y是NH、O或S;Z是S(=O)(=N-R5);R1是:(d)C1-4烷基或(h)(CH2)pC3-6环烷基;R2和R3独立地为H、F、Cl;R5是:(a)H、(b)C1-4烷基、(c)C(=O)C1-4烷基、(d)C(=O)OC1-4烷基、(e)C(=O)NHR6或(f)C(=S)NHR6;R6是H、C1-4烷基或苯基;在每种情况下,R5和R6中的烷基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7、NR7R7、O或肟取代;R7是H、C1-4烷基或苯基;在每种情况下,苯基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7或NR7R7取代;het是一个通过C键合的含有1-4个选自O、S和N的杂原子的5-元杂芳基环,或者是一个通过C键合的含有1-3个氮原子的6-元杂芳基;p是2;j是2;m是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供一种式(I)的化合物或其可药用盐,其中,A是一种i、ii、iii或iv的结构;B是(a)、(b)、(c);W是NHC(=X)R1或-Y-het;条件是当A是iv的结构时;W不是-Y-het;Z是S(=O)(=N-R5);并且R2和R3独立地为H、F、Cl、甲基或乙基;该化合物具有很强的抗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌的活性。 |
| 国际公布 | WO2001/046185 英 2001.6.28 |