




| 公开(公告)号 | CN1678576A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820401.0 |
| 申请日期 | 2003.07.04 |
| 专利名称 | 作为催产素拮抗剂的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/22 |
| 分类号 | C07D207/22;C07D521/00;C07D403/06;A61K31/4025;A61P5/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.5 EP 02100784.4 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | C·乔兰德-勒布伦;J·德拜斯;A·夸特罗帕尼;M·施瓦茨;D·瓦洛格尼斯 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050286 2003.7.4 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 通式I的吡咯烷衍生物:其几何异构体、其对映体、非对映体、它们的混合物及其外消旋体的光学活性形式,以及其盐,其中:R1选自氢和C1-C6-烷基;R2选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、杂芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基杂芳基、C2-C6-炔基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基杂芳基、C3-C8-环烷基、杂环烷基、C1-C6-烷基环烷基、C1-C6-烷基杂环烷基、C1-C6-烷基羧基、酰基、C1-C6-烷基酰基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰基氨基、C1-C6-烷基脲基、氨基、C1-C6-烷基氨基、磺酰氧基、C1-C6-烷基磺酰氧基、磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基硫烷基和C1-C6-烷基磺酰基氨基;R3选自芳基和杂芳基;X选自O或NR4;R4选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、芳基、杂芳基、;或R2和R4和与它们连接的N原子一起可形成5-8元饱和的或不饱和的杂环烷基环;以及n是1-3的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)吡咯烷衍生物、其几何异构体、其对映体、非对映体、它们的混合物外消旋体的光学异构体形式、以及其盐,其中R1选自H、C1-C6-烷基,用于预防和/或治疗流产、早产和痛经。 |
| 国际公布 | WO2004/005249 英 2004.1.15 |