| 公开(公告)号 | CN1678610A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820648.X |
| 申请日期 | 2003.06.25 |
| 专利名称 | 奎宁环酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D453/02 |
| 分类号 | C07D453/02;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;//(C07D487/08,209∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.2 ES P200201539 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·普拉特基尼奥内斯 |
| 地址 | 瑞士巴尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006708 2003.6.25 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种化合物，其为以下结构式(I)的奎宁环酰胺衍生物：其中R1代表氢原子或者直链或支链任选取代的低级烷基；R2代表结构式i)或ii)的基团其中R3选自苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；R4选自任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的低级链炔基、环烷基、环烷基甲基、苯基、苄基、苯乙基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；而R5代表氢原子或羟基、甲基或-CH2OH基团；结构式ii)的苯环和R3和R4代表的环状基团各自独立任选被1-3个选自以下的取代基取代：卤素、直链或支链任选取代的低级烷基、羟基、直链或支链任选取代的低级烷氧基、硝基、氰基、-CO2R′或-NR′R″，其中R′和R″各自独立代表氢原子或者直链或支链任选取代的低级烷基，或者R′和R″与它们连接的原子一起构成环状基团；Q代表单键或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH＝CH-基团；p为1或2，并且酰胺基位于氮杂二环的2、3或4位；或其药物学上可接受的盐，包括季铵盐；以及所有独立的立体异构体及其混合物；前提条件是当p为2，酰胺部分位于奎宁环的3位，R1为氢且R3和R4都为未取代的苯基时，那么-当所述化合物不为药物学上可接受的盐或者为HCl盐时，则R5不能为氢或羟基；-当所述化合物为具有与奎宁环的氮原子连接的甲基的季铵盐时，则R5不能为羟基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型奎宁环酰胺衍生物及其药物学上可接受的盐，包括结构式(II)的季铵盐，还公开了它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为M3毒蕈硷受体拮抗剂的医疗用途。 |
| 国际公布 | WO2004/005285 英 2004.1.15 |
