| 公开(公告)号 | CN1989132A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580025092.8 |
| 申请日期 | 2005.07.27 |
| 专利名称 | 新的葡萄糖醇衍生物、其前体药物及其盐、以及含有它的糖尿病治疗药 |
| 主分类号 | C07D409/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 JP 218895/2004;2004.11.29 JP 343942/2004 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 松冈宏治;佐藤勉;西本昌弘;加藤泰晴;堺谷政弘;李相学 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-27 PCT/JP2005/013716 |
| 进入国家日期 | 2007.01.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的化合物或者其前体药物或者它们的可药用的盐： [化1] 式中，m为从1～3中选出的整数； R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rb取代的C7-C14芳烷基、以及-C(＝O)Rx； Rx为可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rb取代的芳基、可被1个以上的Rb取代的杂芳基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf； Ar1为可被1个以上的Rb取代的萘基； A为可被1个以上的Rb取代的杂芳基；该杂芳基可以与芳香族碳环或芳香族杂环一起形成稠环，但是，在A为含有2个以上环的苯并稠环的场合，-(CH2)m-基团连接到A中的杂环上； Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基亚硫酰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、以及可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基； Rb各自独立地选自可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C3-C8环烷基、可被1个以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C3烷氧基羰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上的Rc取代的C1-C3烷基亚硫酰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亚烷基二氧基、以及杂环基； Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基； Rd各自独立地选自可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷基、C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基； Re为氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rd取代的芳基、或者可被1个以上的Rd取代的杂芳基； Rf为氢原子或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基； Rg为氢原子、可被Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C1-C3烷基羰基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、氨基甲酰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基；或者， Re与Rf、以及Rf与Rg也可以与它们所键合的氮原子一起，形成4～7元杂环。 |
| 摘要 | 本发明的目的在于提供一种作为具有血糖降低作用，而且其药效持续性、代谢稳定性或者安全性等的药物具有优良特性的葡萄糖醇衍生物，以及提供一种用于预防或治疗胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)等糖尿病、糠尿病并发症、肥胖症等的因高血糖症引起的疾病的药物组合物。本发明提供一种由式(I)表示的化合物、或者其前体药物、或者它们的可药用的盐、以及含有该化合物的药物、药物组合物等。[式中，m为从1～3中选出的整数；R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(＝O)Rx；Ar1为可被取代的萘基；A为可被1个以上的Rb取代的杂芳基；该杂芳基可以与芳香族碳环或芳香族杂环一起形成稠环，但是，在A为含有2个以上环的苯并稠环的场合，-(CH1)m-基团连接到A中的杂环上]。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/011502 日 |
