| 公开(公告)号 | CN1726183A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106116.3 |
| 申请日期 | 2003.10.16 |
| 专利名称 | 阳离子心磷脂类似物及其应用 |
| 主分类号 | C07C217/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07C217/04(2006.01)I;C07C219/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.16 US 60/419,277;2002.11.26 US 60/429,285;2003.1.7 US 60/438,659;2003.5.2 US 60/467,331;2003.5.4 US PCT/US03/13917;2003.5.23 US PCT/US03/16412;2003.9.5 US PCT/US03/27806 |
| 申请(专利权)人 | 新药物公司 |
| 发明(设计)人 | M·U·艾哈迈德;K·卡西雷迪;伊姆兰·艾哈迈德 |
| 地址 | 美国伊利诺斯州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-16 PCT/US2003/033099 |
| 进入国家日期 | 2005.06.14 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有通式I结构的阳离子心磷脂类似物：其中，Z1和Z2相同地或不同地为-O-C(O)-、-O-、-S-或-NH-C(O)-；R1，R2，R3和R4相同或不同地为H、C1至C32饱和的或不饱和的烷基、链烯基或炔基，其是任选地羟基化的、胺化的、硫化的、环氧化的、环化的、聚乙二醇化的、卤化的、或用它们的组合取代的；R5和R6是相同或不同的，可以为缺少或含有连接物，所述连接物含有C1至C32烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500个PEG(聚乙二醇)单元的聚乙二醇化的醚；R7是氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、炔基、烷酰基、烯酰基、炔酰基，任选地羟基化的、胺化的、硫化的、环氧化的、环化的、聚乙二醇化的、卤化的、或以它们的组合取代的；或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500个PEG(聚乙二醇)单元的聚乙二醇化的醚；氨基酸、肽、肽模拟部分、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物、糖或多糖、多胺、杂环化合物、核苷、或多核苷酸；R8基团相同或不同地是C1至C25饱和的或不饱和的烷基、烷氧基、取代的烷基、或取代的烷氧基；X是无毒的阴离子。 |
| 摘要 | 本发明提供了阳离子心磷脂化合物、合成并将它们用于脂质体制剂、基因转染等方面的方法。更具体地，本发明提供了包含阳离子心磷脂类似物的脂质体、包含阳离子心磷脂类似物的药物组合物、和在输送活性药物以治疗人和动物疾病和/或在诊断试验中使用这样的脂质体和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-29 WO2004/035523 英 |
