| 公开(公告)号 | CN1675215A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819257.8 |
| 申请日期 | 2003.08.13 |
| 专利名称 | 作为烟碱性乙酰胆碱拮抗剂的芳基取代的二氮杂双环烷烃 |
| 主分类号 | C07D487/08 |
| 分类号 | C07D487/08;A61K31/551;A61P25/00;A61P1/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 SE 0202465-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米兴 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/001276 2003.8.13 |
| 进入国家日期 | 2005.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰红;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物：其中：a，b和c各自为1或2；D是氧或硫，R是选自式II、III或IV的部分：其中：R1和R2独立地选自氢，CN，CF3，卤素，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，或CO2R3；Ar是苯基，或Ar是含有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环部分，其中不超过一个的所述杂原子是氧或硫，或Ar是含有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的8-、9-或10-元稠合芳族杂环部分，其中不超过一个的所述杂原子是氧或硫，或Ar是8-、9-或10-元芳族碳环；所述苯基、杂环或碳环具有0、1或1个以上取代基，这些取代基独立地选自氢，CN，NO2，CF3，卤素，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，芳基，杂芳基，OR3，CO2R3或NR3R4；其中，R3和R4在各种情况下都独立地选自氢，C1-4烷基，芳基，杂芳基，C(O)R5，C(O)NHR5，CO2R5，SO2R6，或取代基-NR3R4中的R3，R4与N一起为(CH2)jQ(CH2)k，其中Q是O，S，NR5，或直键；j是2，3或4，k是0，1或2；其中，R5在各种情况下均独立地选自氢，C1-4烷基，芳基，或杂芳基，R6在各种情况下均独立地选自C1-4烷基，芳基，或杂芳基。或其对映异构体或药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 式I的烟碱性乙酰胆碱受体拮抗剂，其中a，b，c，D和R如说明书中所定义，其对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，含有该化合物的药物组合物，和使用该烟碱性乙酰胆碱受体拮抗剂治疗或预防精神病、智力损伤病症、阿尔茨海默氏病、学习能力不足、认知不足、注意力不足、记忆丧失、Lewy主体痴呆、注意力不足引起的机能亢进、焦虑、精神分裂症、狂躁或狂躁性忧郁症、帕金森氏症、亨廷顿病、图雷特综合症、其中存在胆碱功能突触的神经变性病症、不舒服、吸烟停止、烟碱成瘾、疼痛、溃疡性结肠炎或者过敏性肠综合症的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/016616 英 2004.2.26 |
