| 公开(公告)号 | CN1674893A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819835.5 |
| 申请日期 | 2003.07.04 |
| 专利名称 | 苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4184 |
| 分类号 | A61K31/4184;A61K31/4535;A61K31/5377;C07D413/14;C07D409/14;C07D409/04;C07D413/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.20 DE 10238002.3 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | D·多尔施;B·切赞尼;W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;J·格莱茨;C·巴恩斯 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/007180 2003.7.4 |
| 进入国家日期 | 2005.02.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的化合物其中D是未被取代的或被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2或CON(R2)2单基取代或多基取代的具有0-4个N、O和/或S原子的芳族碳环或杂环；X和X′彼此独立地是H、Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2或CON(R2)2；R1是H或A，R2是H、A、-[C(R1)2]n-Ar′、-[C(R1)2]n-Het′、-[C(R1)2]n-环烷基、-[C(R1)2]n-N(R1)2或-[C(R1)2]n-OR1；W是-[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n-或-[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-；Y是亚烷基、环烷基、Het-二基或Ar-二基，T是未被取代的或被＝O、＝S、＝NR2、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR2、＝NCOR2、＝NCOOR2、＝NOCOR2、R2、Hal、-[C(R1)2]n-Ar、-[C(R1)2]n-Het、-[C(R1)2]n-环烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2和/或S(O)mA单基取代、二基取代或三基取代的具有0到4个N、O和/或S原子的单环或二环的、饱和、不饱和或芳族的碳环或杂环；A是具有1-10个碳原子的无支链的或有支链的烷基，其中一或两个CH2基团可以被O或S原子和/或被-CH＝CH基团替代，此外1-7个H原子可以被F替代，Ar是未被取代的或被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2CON(R2)2、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2、S(O)mA、-[C(R1)2]n-COOR2或-O-[C(R1)2]o-COOR2单基取代、二基取代或三基取代的苯基、萘基或联苯基；Ar′是未被取代的或被Hal、A、OR1、N(R1)2、NO2、CN、COOR1、CON(R1)2、NR1COA、NR1SO2A、COR1、SO2N(R1)2、S(O)mA、-[C(R1)2]n-COOR1或-O-[C(R1)2]o-COOR1单基取代、二基取代或三基取代的苯基；Het是未被取代的或被羰基氧、＝S、＝N(R1)2、Hal、A、-[C(R1)2]n-Ar、-[C(R1)2]n-Het′、-[C(R1)2]n-环烷基、-[C(R1)2]n-OR2、-[C(R1)2]n-N(R2)2、NO2、CN、-[C(R1)2]n-COOR2、-[C(R1)2]n-CON(R2)2、-[C(R1)2]n-NR2COA、NR2CON(R2)2、-[C(R1)2]n-NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2和/或S(O)mA单基取代、二基取代或三基取代的具有1到4个N、O和/或S原子的单环或二环的、饱和、不饱和或芳族的杂环；Het′是未被取代的或被羰基氧、＝S、＝N(R1)2、Hal、A、OR1、N(R1)2、NO2、CN、COOR1、CON(R1)2、NR1COA、NR1SO2A、COR1、SO2N(R1)2和/或S(O)mA单基取代或二基取代的具有1到4个N、O和/或S原子的单环或二环的、饱和、不饱和或芳族的杂环；Hal是F，Cl、Br或I；m是0、1或2，n是0、1或2，o是1、2或3，及其可药用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括它们所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 通式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可以用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病，以及用于治疗肿瘤，通式I的新型化合物为其中D、X、X′、W、Y、和R1与权利要求1的定义相同。 |
| 国际公布 | WO2004/017963 德 2004.3.4 |
