| 公开(公告)号 | CN1213038C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00815249.7 |
| 申请日期 | 2000.08.31 |
| 专利名称 | 作为逆转录酶抑制剂的二苯酮 |
| 主分类号 | C07D277/24 |
| 分类号 | C07D277/24;A61K31/16;A61K31/33;A61P31/00;C07D417/12;C07D307/80;C07D333/56;C07D207/32;C07D409/04;C07D279/34;C07C311/46;C07D233/22;C07D295/08;C07D277/62;C07D209/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.4 GB 9920872.0 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·W·安德鲁斯;J·H·陈;;G·A·弗雷曼;K·R·罗米尼斯;;J·H·蒂维尔;P·M·C·皮尔尼蒂 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/008487 2000.8.31 |
| 进入国家日期 | 2002.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成;刘冬 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐其中：X为C、O或N；R1为可由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C6-14芳基：卤素、-CF3、C1-8烷基、C1-8烷基氨基、C1-8烷氧基、C3-6环烷基C2-6链烯基、C6-14芳基C2-6链烯基、-CN、-NO2、-NH2、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、可由选自羟基、卤素、C6-14芳基和杂环的取代基任选取代的C2-6链烯基和可由选自羟基、卤素、C6-14芳基、C3-6环烷基和杂环的取代基任选取代的C2-6链炔基；R6为由选自羟基、卤素、-CF3、C6-14芳基和杂环的一个或多个取代基任选取代的C1-8烷基；R7为由选自羟基、卤素、C6-14芳基、C3-6环烷基和杂环的一个或多个取代基任选取代的C1-8烷基；-NH2；或杂环；R2为氢、卤素或C1-8烷基；R3为氢；R4为由一个或多个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：羟基、卤素、-CF3、C1-8烷基、羟基C1-8烷基、-CN、-NO2、C1-8烷基氨基、杂环C1-8烷基、-C(O)NH2、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、-NS(O)2R7、-S(O)2NR8R9、-S(O)2NHR11、-S(O)2R11、-S(O)2NR7COR11、-S(O)2NHCOR11、-S(O)2[COR11]n其中n为1、2或3、-OR11、-OR11OR11、-C(O)R11、-C(O)NR11、-C(O)OR11、-NR11、-NC(O)R11、杂环C2-6链烯基、可由一个或多个选自氧代基、C1-8烷基和C(O)OR11的取代基任选取代的杂环，及可由一个或多个选自-CN和由-C(O)R11任选取代的杂环的取代基任选取代的C1-8烷基；R8和R9独立选自氢、C3-6环烷基、由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C1-8烷基：氧代、杂环、CN和由C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基、C1-8烷基杂环、杂环、杂环C1-8烷基、C3-6环烷基C1-8烷基和C3-6环烷基；R11为由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C1-8烷基：氢、羟基、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基、C1-8烷氧基、-S(O)2NR8R9、NCONH2，和由一个或多个选自氧代、羟基和C1-8烷基的取代基任选取代的杂环；由杂环C1-8烷基任选取代的杂环；或由C1-8烷氧基任选取代的C6-14芳基；R5为氢、卤素、C1-8烷基、-NO2、-NH2、C1-8烷基氨基、CF3或烷氧基；前提是(a)当X为C；R2为氢、卤素或C1-8烷基；R3为氢；R4为由卤素、羟基或C1-8烷基取代的C6-14芳基；R5为氢、卤素、C1-8烷基或C1-8烷氧基时；则R1不能为C1-8烷基、C3-6环烷基或由卤素、C1-8烷基或C6-14芳基C2-6链烯基取代的C6-14芳基；及(b)当X为C；R2为氢或C1-8烷基；R3为氢；R4为由卤素、CN、C1-8烷基或-NO2取代的C6-14芳基；R5为氢、-NO2或-NH2时；则R1不能为由C1-8烷氧基取代的C10-14芳基；其中以上所述杂环指3-至7-元单环杂环或8-至11-元双环杂环，所述杂环为饱和的、部分饱和的或不饱和的，并且这些杂环为单环时，可以任选为苯并稠合的，所述杂环由一个或一个以上的碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子组成，并且其中氮和硫杂原子可任选被氧化。 |
| 摘要 | 本发明包括用于治疗HIV感染的二苯酮化合物(I)。 |
| 国际公布 | WO2001/017982 英 2001.3.15 |
