| 公开(公告)号 | CN1671661A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817585.1 |
| 申请日期 | 2003.05.28 |
| 专利名称 | 芳香砜类及其医疗用途 |
| 主分类号 | C07D209/44 |
| 分类号 | C07D209/44;C07D217/02;C07D223/16;A61K31/4035;A61K31/4704;A61K31/55;A61P25/36 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.29 US 0212401.4;2002.12.23 US 0230053.1 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德鲁·D·格里布尔;伊恩·T·福布斯;安德鲁·莱特富特;安德鲁·H·佩恩;格雷厄姆·沃克;文森佐·加兹亚 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005727 2003.5.28 |
| 进入国家日期 | 2005.01.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中A和B分别表示-(CH2)m-及-(CH2)n-；R1表示氢或C1-6烷基；R2表示氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6环烷基、-(CH2)pOC3-6环烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任选取代的芳环、任选取代的芳杂环或任选取代的杂环；R3表示任选取代的芳环或任选取代的芳杂环；R4表示氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、-OSO2CF3、-(CH2)pC3-6环烷基、-(CH2)qOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6环烷基；R5和R6各自独立地表示氢、C1-6烷基或与其相结合的氮原子或其它原子形成的氮杂环烷基环或氧代氮杂环烷基环；Z表示-(CH2)rX-，其中-(CH2)r基团与R3相结合，或表示-X(CH2)r，其中X与R3相结合，其中任何一个-CH2-基团可任选被一或多个C1-6烷基取代；X表示氧、-NR7或-CH2-，其中-CH2-基团可任选被一或多个C1-6烷基取代；R7独立地表示氢或C1-6烷基；m和n独立地表示选自1和2的整数；p独立地表示选自0、1、2及3的整数；q独立地表示选自1、2及3的整数；r独立地表示选自0、1及2的整数；或其可药用盐或溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的化合物：其中A、B分别表示-(CH2)m-及-(CH2)n-；R1表示氢或C1-6烷基；R2表示氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6环烷基、-(CH2)pOC3-6环烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任选取代的芳环、任选取代的芳杂环或任选取代的杂环；R3表示任选取代的芳环或任选取代的芳杂环；R4表示氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、-OSO2CF3、-(CH2)qC3-6环烷基，-(CH2)pOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6环烷基；R5、R6独立地表示氢、C1-6烷基或与其相结合的氮原子或其它原子形成氮杂环烷基环或氧代氮杂环烷基环；Z表示-(CH2)rX-，其中-(CH2)r基团与R3相结合，或表示-X(CH2)r，其中X与R3相结合，其中任何一个-CH2-基团可任选被一或多个C1-6烷基取代；X表示氧、-NR7或-CH2-，其中-CH2-基团可任选被一或多个C1-6烷基取代；R7独立地表示氢或C1-6烷基；m和n独立地表示选自1和2的整数；p独立地表示选自0、1、2及3的整数；q独立地表示选自1、2及3的整数；r独立地表示选自0、1及2的整数；或其可药用盐或溶剂合物。该类化合物可用于治疗，特别是用作抗精神病药物。 |
| 国际公布 | WO2003/099786 英 2003.12.4 |
