| 公开(公告)号 | CN1671644A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818476.1 |
| 申请日期 | 2003.06.06 |
| 专利名称 | 消除DNA损伤导致的细胞周期G2关卡和/或增强DNA损伤性治疗抗癌活性的化合物 |
| 主分类号 | C07C69/773 |
| 分类号 | C07C69/773;C07C69/78;C07D213/65;C07C327/26;C07C327/36;A61P35/00;A61K31/235;G01N33/50 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.6 US 60/386,930 |
| 申请(专利权)人 | 坎巴斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·卡瓦布;H·科巴亚施 |
| 地址 | 日本静冈县沼津市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/003164 2003.6.6 |
| 进入国家日期 | 2005.02.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种当给予细胞时可消除细胞周期G2关卡的化合物，其中所述化合物具有以下结构：其中1个或2个苯环可被吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉、环己烷、哌啶或吡啶取代；R1为卤素、溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、羟基(OH)、甲氧基(OCH3)、甲基(CH3)或氢(H)；R2、R3、R4、R5和R6为溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、甲基(CH3)、甲氧基(OCH3)、羟基(OH)、CH(CH3)2、CHO、CHOCH3、O(CH2)nCH3、OCO(C6H12)Cl、COOCH3或氢；X1为氮(NH)、氧(O)或硫(S)；X2为氧(O)或硫(S)。 |
| 摘要 | 本发明提供组合物和方法，在哺乳动物细胞(包括人细胞)中，抑制细胞周期G2关卡，具体的说是DNA损伤导致的G2关卡。具体的说，本发明提供组合物和方法，通过消除细胞周期G2关卡使细胞对DNA损伤剂敏感。本发明化合物用于治疗增殖性疾病例如癌症。本发明提供组合物和方法，选择性使G1关卡受损的癌症细胞对DNA损伤剂和治疗敏感。 |
| 国际公布 | WO2003/104181 英 2003.12.18 |
