| 公开(公告)号 | CN1668579A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816305.5 |
| 申请日期 | 2003.07.08 |
| 专利名称 | 用作甲状腺受体配基的苯甲酰胺或苯乙酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/52 |
| 分类号 | C07C235/52;C07C235/34;A61K31/195;A61P5/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.10 GB 0215978.8 |
| 申请(专利权)人 | 卡罗生物股份公司;布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 尼拉乍·加尔加;马哈茂德·拉希米·加迪姆;托马斯·安德斯·威尔逊·埃里克松;拉尔斯·约翰·马尔姆;丹尼斯·埃文·尔约诺 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/007333 2003.7.8 |
| 进入国家日期 | 2005.01.10 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 王学强 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 具有下列通式的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1选自氢、卤素和C1-C6烷基；R2选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C7环烯基、C3-C7环烷氧基、SO2(NR14R15)、N(R16)SO2R17、SR17、SOR17、SO2R17、COR16和CR18(OR16)R19；或R4是烷基并且R1是卤素时R2是氢；R3选自氢、烷基、苄基、芳酰基和烷酰基；R4是卤素、氰基或烷基；R5和R6独立选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-C6环烷基；其中R5和R6中至少有一个不是氢；R7和R10独立选自氢、卤素、芳基和烷基，并且R7和R10可以连接，以包含2-6个亚甲基的链，形成3-7元环；R8和R9独立选自氢、卤素、烷氧基、羟基(OH)、氰基和烷基；条件是R2、R4、R8和R9中最多有一个是氢；R11是氢、卤素或烷基；R12是氢或烷基；R13是羧酸(COOH)或其酯、磷酸和亚膦酸或其酯、磺酸、四唑、异羟肟酸、噻唑烷二酮、酰基磺酰胺或本领域中公知的其他羧酸代用品；R14和R15每一个独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，R14和R15可以连接，以包含3-6个亚甲基的链，形成4-7元环；R16选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；R17选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；R18和R19每一个独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；n是整数0、1或2；X选自：-O-、-CH2-、-CF2-、-Se-、-NH-、-S-、-SO-、-SO2-和-CO-；和其药学上可接受的盐、前药及立体异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为甲状腺受体配基的新化合物和制备这种化合物的方法。另外，提供了一种用来预防、抑制或治疗与代谢机能失调相关或依赖于受T3调节的基因的表达的疾病或病症的方法，其中本文所述的化合物以治疗有效量施用。 |
| 国际公布 | WO2004/007430 英 2004.1.22 |
