| 公开(公告)号 | CN1668601A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816488.4 |
| 申请日期 | 2003.05.13 |
| 专利名称 | 作为PDFG受体抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑 |
| 主分类号 | C07D231/54 |
| 分类号 | C07D231/54;C07D231/56;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/416;A61P35/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.15 US 60/380,735 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 何智勇;B·A·布伦马克;S·埃曼努埃尔;R·A·小加伦莫;D·L·约翰逊;D·W·鲁多维茨;U·马哈罗夫;梅建明;J·L·塞克勒;E·D·斯特罗贝尔;R·W·图曼;严华国 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/015193 2003.5.13 |
| 进入国家日期 | 2005.01.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐：其中，n为1-4的整数；R1选自氢、低级烷基、-OH、烷氧基、-氧代基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2；选自芳基、5-6元单环杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂环烷基和9-10元苯并-稠合的环烷基；其中所述苯并-稠合的杂芳基、苯并-稠合的杂环烷基或苯并-稠合的环烷基连接于该分子上，以使所述苯环直接连接于该分子的部分；p为0-2的整数；R2选自和-X-A1-Y-A2；其中：X和Y各自独立不存在或选自-O-、-NH-、-N(烷基)-、-S-、-SO-、SO2-、-OC(＝O)、-C(＝O)O-、-NHC(＝O)-、-N(烷基)C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)N(烷基)-、-OC(＝O)O-、-NHC(＝O)O-、-OC(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)O-、-OC(＝O)N(烷基)-、-NHC(＝O)NH-、-NHC(＝O)N(烷基)-、-N(烷基)C(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-N(烷基)SO2-和-SO2N(烷基)-；A1不存在或选自烷基或链烯基；A2选自烷基、链烯基或H；其中，当A1或A2为烷基或链烯基时，所述烷基或链烯基可以由独立选自以下一个或多个基团任选取代：卤素、氰基、羟基、烷氧基、硫基、卤代烷氧基、-OC(＝O)烷基、-OC(＝O)O烷基、氨基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH2、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基；其中，所述芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、苯并-稠合的环烷基或苯并-稠合的杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；q为0-4的整数；R3选自卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2和-OC(＝O)N(烷基)2；前提是p和q的总和为0-4的整数；L1不存在或选自烷基；选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作血小板-衍生的生长因子受体(PDGF-R)激酶的抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药用组合物，以及治疗疾病(如肿瘤)和其它细胞增殖性疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/097609 英 2003.11.27 |
