| 公开(公告)号 | CN1217952C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN98812977.9 |
| 申请日期 | 1998.11.06 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07H19/167 |
| 分类号 | C07H19/167;A61K31/70 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.11.8 GB 9723590.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·D·埃德雷;A·M·K·彭尼尔 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1998/007023 1998.11.6 |
| 进入国家日期 | 2000.07.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;谭明胜 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中R2表示C1-3烷基、卤素或氢；R3表示1-6个碳原子的直链或支链烷基；R1表示下列基团之一：(1)-(alk)n-(C3-7)环烷基，包括桥接的环烷基，所述环烷基选择性地被一个或多个选自OH、卤素、-(C1-3)烷氧基的取代基所取代，其中的(alk)表示C1-3亚烷基并且n表示0或1；(2)含有至少一个选自O、N或S的杂原子的4-6元脂族杂环基团，该基团选择性地被一个或多个选自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(＝O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb或＝O的取代基所取代，其中Ra和Rb独立地表示H或C1-3烷基；当杂环中含有硫原子时，所述硫原子可以选择性地被(＝O)n所取代，其中的n是1或2；(3)直链或支链的C1-12烷基，在烷基链中可选择性地含有一个或多个O、S(＝O)n或NH，其中n是0、1或2，所述烷基可选择性地被一个或多个下列基团所取代：苯基、卤素、羟基或NRaRb，其中Ra和Rb均表示C1-3烷基或氢；(4)稠合的二环芳环其中B表示含有一个或多个O、N或S原子的5或6元芳族杂环基团，其中所述二环通过环A的环原子与式(I)的氮原子相连接，环B选择性地被-CO2-(C1-3烷基)所取代；(5)选择性地被一个或多个下列取代基取代的苯基：-卤素、-SO3H、-(alk)n-OH、-(alk)n-氰基、选择性地被一个或多个卤素所取代的-(O)n-(C1-6)烷基、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)n-ORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc、-(alk)n-NRcRd，其中m和n是0或1，alk表示C1-6亚烷基或C2-6链烯基；(6)被5或6元芳族杂环基团取代的苯基，所述芳族杂环基团选择性地被C1-3烷基或NRcRd所取代；Rc和Rd彼此独立地表示氢或C1-3烷基，或者当它们是NRcRd基团的一部分时，Rc和Rd与氮原子合在一起可以形成可选择性含有其它杂原子的5或6元杂环，所述杂环可以选择性地进一步被一个或多个C1-3烷基所取代；Re表示C1-3烷基；条件是，当R3表示C1-6烷基、R2表示C1-3烷基时，R1不能表示被一个或多个选自卤素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基选择性取代的苯基，其生理可接受的溶剂化物和盐。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R2表示C1-3烷基、卤素或氢；R3表示1-6个碳原子的直链或支链烷基；条件是，当R3表示C1-3烷基、R2表示C1-3烷基时，R1不能表示被一个或多个选自卤素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基选择性取代的苯基；其盐及其溶剂化物，特别是其生理可接受的溶剂化物和盐。这些化合物是腺苷A1受体的激动剂。 |
| 国际公布 | WO1999/024451 英 1999.5.20 |
