| 公开(公告)号 | CN1649829A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809896.2 |
| 申请日期 | 2003.03.07 |
| 专利名称 | 新型氟苯尼考类抗生素 |
| 主分类号 | C07C233/18 |
| 分类号 | C07C233/18;A61K31/165;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 US 10/094,688 |
| 申请(专利权)人 | 先灵-普劳有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·G·博亚姆拉;张丽珊;S·J·赫克;T·W·格林卡;D·E·舒斯特 |
| 地址 | 瑞士卢塞恩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/003140 2003.3.7 |
| 进入国家日期 | 2004.11.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种具有以下化学结构式的化合物，所述化合物或者为具有所示相对立体化学的外消旋体，或者为基本对映体纯的并且具有所示绝对立体化学：其中：R1选自-OH和-F；R2和R3独立选自氢、(1C-4C)烷基、卤基、-CF3、-NH2、-CN和N3；R4选自以下：-C(＝R5)R6，其中：R5选自氧、N-C≡N和NOR7，其中：R7选自氢、烷基、芳基、杂芳基、脂环基和杂脂环基；R6选自氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷氧基、杂芳基、脂环基和杂脂环基；其中：A1为碳或氮；A2、A3、A4和A5独立选自碳、氮、氧和硫，条件是A1-A5中至少一个不为碳，所示环上的氮、氧和硫原子的总数不超过四个，而且该环为芳环；所示环的碳原子独立被选自以下的取代基取代：氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF3、-OH、-CN、卤基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)2-、NH2SO2-、(1C-4C)烷基NHSO2-、((1C-4C)烷基)2NSO2-、-NH2、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)2N-、(1C-4C)烷基SO2NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)环烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH2、(1C-4C)烷基NHC(O)-和((1C-4C)烷基)2NC(O)-，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被选自卤基和-OH的基团取代；如果A1为碳并且所示环不含氧或硫，则氮原子中的一个可任选被选自以下的取代基取代：(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷基S(O)2-和-NH2；其中：A6、A7、A8、A9和A10独立选自碳、氮和条件是每次A6-A10中只能一个可以为所示环上的碳原子独立被选自以下的取代基取代：氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF3、-OH、-CN、卤基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)2-、NH2SO2-、(1C-4C)烷基NHSO2-、((1C-4C)烷基)2NSO2-、-NH2、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)2N-、(1C-4C)烷基SO2NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)环烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH2、(1C-4C)烷基NHC(O)-、((1C-4C)烷基)2NC(O)-和-OCH2O-，-OCH2O-基团上的氧原子与相邻环碳原子结合，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被选自卤基和-OH的基团取代；除当R2和R3均为F时，R8为氢或F外，R8在所有化合物中都为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的具有化学结构(I)的氟苯尼考化合物，其中所述化合物用于治疗和/或预防多种类型患者的细菌感染，所述患者例如但不限于鸟类、鱼类、贝类及哺乳动物。 |
| 国际公布 | WO2003/077828 英 2003.9.25 |
