| 公开(公告)号 | CN1653081A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811343.0 |
| 申请日期 | 2003.03.21 |
| 专利名称 | 甾族化合物的C-17螺甾内酯化和6,7氧化 |
| 主分类号 | C07J1/00 |
| 分类号 | C07J1/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.22 US 60/366,784;2002.9.19 US 60/411,874;2002.11.12 US 60/425,596 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅公司 |
| 发明(设计)人 | P·C·米勒;M·J·波佐;S·K·周 |
| 地址 | 美国密苏里州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007792 2003.3.21 |
| 进入国家日期 | 2004.11.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式II的甾族化合物的方法：其中：Ra是烷基；R12是选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；A-A表示基团-CHR1-CHR2-或-CR1＝CR2-，其中R1和R2独立地选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；B-B表示基团-CHR15-CHR16-或α-取向的或β-取向的环状基团：其中R15和R16独立地选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；G-J表示基团：或其中R9和R11独立地选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；D-D表示基团：或其中R4是选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；E-E表示基团：或其中R6选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；和L-M表示基团：或其中R7选自氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂环基，呋喃基和取代的呋喃基，该方法包括：让式I的甾族底物：其中取代基Ra，R12，A-A，B-B，D-D，E-E，G-J和L-M与式II中定义相同，与碱和含有锍盐的溶剂介质接触以生产包含式II化合物的产物混合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了甾族化合物的C-17螺甾内酯化和6，7氧化的新型方法。在某些优选的实施方案中，本发明提供了甾族化合物的制备方法，它用于制备9，11α-环氧基-17α-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-7α，21-二羧酸氢甲基酯，γ-内酯(另外称为依普利酮或依普斯米酮)。 |
| 国际公布 | WO2003/082894 英 2003.10.9 |
