| 公开(公告)号 | CN101115710A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200680004109.6 |
| 申请日期 | 2006.02.09 |
| 专利名称 | 二胺钙通道阻断剂 |
| 主分类号 | C07C235/50(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/50(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.9 US 60/651,829;2005.2.24 US 60/656,554 |
| 申请(专利权)人 | 神经医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈桑·帕茹汉斯;侯赛因·帕茹汉斯;Y·丁;T·P·斯诺切;F·贝拉尔德蒂 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-09 PCT/CA2006/000193 |
| 进入国家日期 | 2007.08.06 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 通式如下的化合物及其盐和偶联物： (Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2(1) 式中， Ar1各自独立地是芳族或非芳族、碳环或杂环的环部分，其中，Ar1的杂环形式含有1-3个选自O、S和N的杂原子； X1是包含1-5元链的连接基团； n是1或2； 当n是2时R1不存在，当n是1时，R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； X3是亚烷基、亚烯基或亚炔基(2-8C)； R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； X2是包含2-9元链的连接基团； R3是H、OH或烷基(1-4C)； Ar2各自独立地包括任选地含有1-3个氮原子的6-元芳环； 其中，通式(1)中Ar1和Ar2各自未被取代或被一个或多个选自下组的取代基取代：＝O(在非芳环部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、烷基芳基、卤素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR、NRSO2R和NRSO3R，其中，R是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基团的杂合形式，各自可任选地被取代；并且，同一N上的两个R可形成5-7元环；相邻原子上的两个取代基可形成5-7元环；和 其中，X1和X2中所含的链可被以下基团取代：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、卤素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR；NRSO2R和/或NRSO3R，其中，R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基团的杂合形式，各自可任选地被取代；同一N上的两个R可形成5-7元环，相邻原子上的两个取代基可形成5-7元环。 |
| 摘要 | 脂肪族二胺的芳族衍生物可有效缓解以不希望的钙离子通道(尤其是T-型和N-型通道)活性为特征的病症。这些病症包括例如，中风和疼痛。脂肪族二胺的芳族衍生物具有通式(I)：(Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2，式中，Ar1独立地是环状部分；X1是包含1-5元链的连接基团；n是1或2；当n是2时R1不存在，当n是1时，R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；X3是亚烷基、亚烯基或亚炔基(2-8C)；R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；X2是包含2-9元链的连接基团；R3是H、OH或烷基(1-4C)；Ar2各自独立地包括任选地含有1-3个氮原子的6-元芳环。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/084369 英 |
