| 公开(公告)号 | CN1665500A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03816038.2 |
| 申请日期 | 2003.07.08 |
| 专利名称 | 用作抗糖尿病和抗肥胖症试剂的取代杂环衍生物及方法 |
| 主分类号 | A61K31/41 |
| 分类号 | A61K31/41;A61K31/42;A61K31/50;A61K31/52;A61K31/435 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.9 US 60/394,553 |
| 申请(专利权)人 | 百时美施贵宝公司 |
| 发明(设计)人 | P·T·W·程;S·陈;C·Z·丁;T·F·赫尔潘 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/021331 2003.7.8 |
| 进入国家日期 | 2005.01.06 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构的化合物，其中m为0、1或2；n为0、1或2；Q为C或N；A为(CH2)x，其中x为1至5；或A为(CH2)x1，其中x1为1至5，在链的任意位置插入了烯键或炔键；或A为-(CH2)x2-O-(CH2)x3-，其中x2为0至5，x3为0至5，条件是x2或x3中至少有一个不为0；B为一个键或为(CH2)x4，其中x4为1至5；X为CH或N；X2为C、N、O或S；X3为C、N、O或S；X4为C、N、O或S；X5为C、N、O或S；X6为C、N、O或S；条件是X2、X3、X4、X5和X6中的至少一个为N；X2、X3、X4、X5或X6中的至少一个为C；R1为H或烷基；R2为H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基，或氰基；R2a、R2b和R2c可以相同或不同，它们选自H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基，或氰基；R3选自H、烷基、芳烷基、芳氧基羰基、烷氧基羰基、炔氧基羰基、烯氧基羰基、芳基羰基、烷基羰基、芳基、杂芳基、环杂烷基、杂芳基羰基、杂芳基-杂芳烷基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、杂芳氧基羰基氨基、杂芳基-杂芳基羰基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、杂芳氧基羰基、环杂烷氧基羰基、杂芳基烷基、氨基羰基、取代的氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基烯基、环杂烷基-杂芳基烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、芳基杂芳基烷基、芳烷基芳烷基、芳氧基芳烷基、卤代烷氧基芳氧基羰基、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳氧基芳氧基羰基、芳基亚磺酰基芳基羰基、芳基硫代芳基羰基、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳基烯氧基羰基、杂芳氧基芳基烷基、芳氧基芳基羰基、芳氧基芳基烷氧基羰基、芳基烯氧基羰基、芳基烷基羰基、芳氧基烷氧基羰基、芳基烷基磺酰基、芳基硫代羰基、芳基烯基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基芳基烷基、杂芳基烷氧基羰基、芳基杂芳基烷基、烷氧基芳基羰基、芳氧基杂芳基烷基、杂芳基烷氧基芳基烷基、芳基芳基烷基、芳基烯基芳基烷基、芳基烷氧基芳基烷基、芳基羰基芳基烷基、烷基芳氧基芳烷基、芳基烷氧基羰基杂芳基烷基、杂芳基芳基烷基、芳基羰基杂芳基烷基、杂芳氧基芳烷基、芳基烯基杂芳基烷基、芳基氨基芳烷基、氨基羰基芳基芳基烷基；Y是CO2R4，其中R4为H或烷基、或前体药物酯；或Y是C-连接的1-四唑、结构为P(O)(OR4a)R5的次膦酸，其中R4a为H或前体药物酯，R5为烷基或芳基、或结构为P(O)(OR4a)2的膦酸；(CH2)x、(CH2)x(CH2)x2、(CH2)x3、(CH2)x4、(CH2)m，以及(CH2)n可选择性地被1、2或3个取代基所取代；包括其所有的立体异构体、其前体药物酯和其药学上可接受的盐；并且特别地排除如下所示的结构：其中X2＝N、X3＝C、X4＝O或S、Z＝O或一个键。 |
| 摘要 | 提供了用作抗糖尿病试剂和抗肥胖症试剂，并具有结构(I)的化合物，其中m为0、1或2；n为0、1或2； Q为C或N；A为(CH2)x，其中x为1至5；或A为(CH2)x1，其中x1为1至5，在链的任意位置插入了烯键或炔键；或A为-(CH2)x2-O-(CH2)x3-，其中x2为0至5，x3为0至5，条件是x2或x3中至少有一个不为0；B为单键或(CH2)x4，其中x4为1至5；X为CH或N；X2为C、N、O或S；X3为C、N、O或S；X4为C、N、O或S；X5为C、N、O或S；X6为C、N、O或S；条件是X2、X3、X4、X5或X6中的至少一个为C，且不包括其中X2＝N、X3＝C、X4＝O或S、Z＝O或单键的结构(II)；R1为H或烷基；R2为H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基或氰基；R2a、R2b和R2c可以相同或不同，选自H、烷基、烷氧基、卤素、氨基或取代的氨基或氰基；R3和Y如文中所定义，所述化合物可用于治疗糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | WO2004/004655 英 2004.1.15 |
